164942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített indenilecetsav- aciloxialkilészterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972.1.6. (ME-1454) Közzététel napja: 1973. XII.28. Megjelent: 1975. XII. 31. 164942 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 147/14 C 07 c 69/76 Feltalálók: PFISTER Kari vegyész, Westfield, SLETZINGER Meyer vegyész, North Plainfield, HINKLEY David Fred vegyész, Plainfield, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and Co. Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített indenilecetsav-aciloxialkilészterek előállítására A találmány uj, helyettesitett indenilecetsavaciloxlalkilészterek előállitási eljárására vonatkozik, közelebbről az I általános képletü vegyületek előállítására, ahol 5 Hal halogénatomot jelent és B jelentése legfeljebb 6-szénatomos alkilcsoport. A találmány értelmében ugy járunk el, hogy 10 valamely II általános képletü vegyületet vagy annak valamely sóját - ahol Hal halogénatomot jelent - III általános képletü aciloxialkilhalogeniddel hozzuk reakcióba, ahol Hal és B a fenti jelentésű. A találmány szerinti eljárás egy előnyös fo- 15 ganatositási módja szerint az alábbi vegyületet állítjuk elő: 5-fluor-2- metil- l-(p- metilszulfinilbenzilidén)-3-indenilecetsavas pivaloiloximetilészter. A találmány szerinti eljárással előállítható 20 vegyületeket gyulladásgátlásra és fájdalomcsökkentésre használhatjuk olyan betegségek esetén, mint a reumás arthritis, osteoarthritis, köszvény, fertőző arthritis és reumás láz. A találmány szerinti vegyületek különösen értékesek, mert in vivo 25 lassan bomlanak el, ennek következtében hosszantartó hatású gyulladásgátló szerek. Az I általános képletü vegyületek lázcsökkentő és fájdalomcsillapító hatást is mutatnak és ugyanúgy és ugyanolyan dózisban alkalmazhatók, mint 30 amikor az alábbiakban ismertetett módon gyulladásgátlásra használjuk őket. Ha a vegyületeket gyulladás kezelésére használjuk, az alkalmazás helyileg, orálisan, rektálisan vagy parenterálisan történhet, különösen alkalmas, ha a találmány szerinti vegyületeket nem mérgező győgyászatilag alkalmazható hordozóanyaggal összekeverve adjuk be. A nem mérgező győgyászatilag alkalmazható hordozóanyag például szilárd vagy folyékony lehet. A szilárd hordozóanyagok példái a laktóz, gabonakeményitő, zselatin, talkum, sterotix, sztearinsav, magnéziumsztearát, terra alba, szacharóz, agar, pektin és acacia. A folyékony hordozóanyagok példái a mogyoróolaj, olivaolaj, szezámolaj és viz. A hordozóanyag vagy higitószer magában foglalhat egy késleitetőanyagot, igy glicerilmonosztearátot vagy glicerildisztearátot önmagában vagy viasszal együtt. A győgyászatilag alkalmazható vegyületek számos gyógyászati formáját használhatjuk. így például ha szilárd hordozóanyagot alkalmazunk, a készítmény lehet tabletta, kapszula, por, pirula és szögletes tabletta, ezeket az ismert módon állithatjuk elő. Ha folyékony hordozóanyagot használunk, a készítmény lehet puha zselatinkapszula, szirup, vizes oldat vagy folyékony szuszpenzió. A kúpokat a szokásos módon állithatjuk elő a vegyületeket alkalmas nem-irritáló vivőanyaggal öszszekeverve, amely vivőanyag szobahőmérsékleten 164942 1