164927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkenil-rifamacin SV-származékok előállítására
13 164927 14 12. Példa Kemény zselatin kapszulát a következőkből állítunk elő: 3-(3-oxo-l-butenil)-rifamicinSV 300 mg 5 keményítő 25 mg magnéziumsztearát 5 mg. Tablettát az alábbi anyagokbői állithatunk elő: 3-C3-(4-metil-l-piperazinil)-imino-l-propenil] 10 -rifamicin SV 300 mg cellulóz 15 mg nátriumkarboximetilcellulóz 20 mg keményítő 30 mg laktőz 10 mg kalciumsztearát 10 mg 15 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (1) általános képletnek megfelelő 3-alkenil-rifamicinek és 25-dezacetil-származékaik előállítására, — ahol R hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkücsoport, R. hidrogénatom vagy acetilgyök, 20 25 30 hidrogénatom, vagy 1-karbonilcsoport és 4 szénatomos alkoxi-X fenilhidrazono-, fenil - (1 - 4 szénatomos)- al-koxi-imino-, 1-8 szénatomos alkoxi-imino-, (4-(rövidszénláncu)-alkil-l-piperazinil] -iminocsoport, azzal jellemezve, hogy valamely 3-formil-rifamicin SV-t vagy 25-dezacetil-származékát valamely Z = CR2 - CO R általános képletil karbonilvegyUlettel — ahol Z jelentése két hidrogénatom vagy (CgHg^P = képletil csoport, R és R2 jelentése az (1) általános képlet szerinti— reagáltatunk és a kapott (II) általános képletil vegyületet— ahol R, R| és R2 jelentése a fenti -valamely l-amino-4-(rbvidszénláncu)-alkil-piperidinnel, vagy fenilhidrazinnal vagy 0-(l-8 szénatomos )-alkil-, vagy 0-[fenil-(1-4 szénatomos)-alkilJ-hidroxilaminnal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (1) általános képletil 3-alkenil-rifamicin SV származékot — ahol R, Rj, R2 és X jelentése az 1. igénypont szerinti — a szokásos segédanyagokkal kikészítünk. 3 rajz, 9 képlettel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1107 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 7
