164912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok előállítására
25 164912 26 Fogpaszta 0,2 g szacharin-nátriumot 38,8 ml tisztitott vizben keverés közben oldunk, majd 4,0 g izopropanolt és 20 g glicerint adunk hozzá (I. oldat). C,6 g bors- és 0,3 g fordormenta keveré- -két 0,6 gPluoronicP 75-höz adjuk (a "Pluronic" sző védjegy), majd 0,5 g 4,4' -glutáramido-bisz-(l-n-decil-pirdinium-metánszulfonát)-ot adunk hozzá és a keverést addig folytatjuk, mig homogén oldatot kapunk (II. oldat). ,g Az I. oldatot keverés közben lassan a II. oldathoz adjuk, majd 1 g Natrosol 250HH-t adunk hozzá (a "Natrosol" szó védjegy) és a keverést addig folytatjuk, mig a hidratálódás teljessé válik. Ezután 20 g dikálciumfoszfát, 10 g Neosyl E.T., 1 g ,c titániumdioxid és 1 g száritott aluminiumhidroxid-gél keverékét adjuk hozzá és a keverést addig folytatjuk, mig sima és egységes paszta képződik. 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü plridin-szárma- 25 zékok előállítására (mely képletben Rl és Rz azonos vagy különböző lehet és jelentésük 6-14 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxialkil-, alkoxialkoxialkil- OQ csoport; 0-3 halogénatommal helyettesitett fenil- vagy naftil-csoport; 0-3 halogénatommal helyettesitett fenil- vagy naftil-csoporttal helyettesitett 1-3 szénatomos alkil-csoport; 35 A* és A2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük közvetlen kötés vagy -Cl^-CO-NH-képletü összekötő csoport, ahol a metilén-csoport a piridin-gyürü nitrogénatomjához kapcsolódik; ^Q (X . x ) jelentése két egyértékü anion vagy A3 3. egy kétértékű anion; jelentése -(CH2 ) z -CH=CH•CO-NHNH-CO(CHJ (CO) -NHNH-CO-2 m x 4. -CO-N /~\ N-CO-45 50 55 5. -CO-NH(CH0 ) NH-CO-6. -CO-NH-Y-NH-CO-7. -(CH_) NH-CO-NH-(CHJ NH-CO-NH(CH„) -In 1 y 1 n 8. -(CHJ NH-CO(CHJ (CO) -NH(CHJ -in lm. x in 9. -(CH„) NH-COO-Z-OCO-NH(CHJ -In L n 10. -(CH ) NH-COOCH CH OCH CH OCO-NH(CrL) -11. -ÍCHL) NH-CO- 6° 2 n 12. -NH-COCH=CHCO-NH-13. -NH-CO(CH,OCH ) CO-NH-15. 16. -NH-COO(CH„) NH-CO-NH-2. z -NH(CH„) NH-2. m vagy 17. -0(CH ) O-z m 14. -NH-C c[o(CH2 g ; OCO-NH-65 képletü összekötő csoport, ahol n 'jelentése 0, 1 vagy 2; m jelentése 0-12; x jelentése 0 vagy 1; y jelentése 0 vagy 2-6; z jelentése 2 vagy 3; Y jelentése fenilén- vagy naftilén-csoport; Z jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, 2-8 szénatomos alkilén-csoport azzai a korlátozással, hogy az R-' és R helyén benzil-csoportot, A-'- és A2 helyén közvetlen kötést, (X^.X 2 ) 2 " helyén két egyértékü aniont vagy egy kétértékű aniont es A3 helyén -CH=CH- csoportot tartalmazó vegyületek nem tartoznak az (I) általános képlet körébe) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü Diridin-származékot valamely (R1A 1 ).X , (R2 A 2 ).X 4 vagy (R 1 A 1 )(R 2 A 2 ). (X3.X 4 ) általános képletü kvaternerezőszerrel vagy kvaternerezőszerekkel kvaternerezünk [mely képletekben A , A , A , R1 és R 2 jelentése az előzőkben megadott és X3, X 4 és (X 3.X 4 ) jelentése HX 3 , HX 4 vagy H2(X3 .X 4 ) általános képletü erős savakból leszármaztatható gyökl; majd kívánt esetben egy ily módon kapott, (X ) , (X ) vagy (X . X4) aniont tartalmazó vegyületet a megfelelő, (X1)", (X 2 )" vagy (X1^ 2 ) 2 " általános képletü aniont tartalmazó vegyületté alakítjuk meglugositás, majd HX1 , HX 2 vagy H^X^X 2 ) általános képletü savval történő reagáltatás utján (ahol X* és X2 jelentése az előzőkben megadott) vagy ioncserélő gyanta segítségével. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a piridin-származék és a kvaternerezőszer melegítésével végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a komponensek kölcsönös oldhatóságát javító vagy a reakció hevességét mérséklő oldószer jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 4. A3, igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként nitrobenzolt, szulfolánt vagy toluolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. március 29.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót tercier amin jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy tercier aminként di-izopropil-etilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények 13
