164908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus iminek előállítására

15 164908 16 1 -klőr-N- (2-dimetilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,cí]- cikloheptén- 5 - imin 10 mg Tejcukor 130 mg Kukoricakeményitő 50 mg Kálciumsztearát 10 mg Összs súly: 200 mg A hatóanyagot a többi komponenssel jól összekeverjük és zselatinkapszulákba töltjük. 9. példa Alábbi összetételű tablettákat készitünk: l,3-diklór-N-(2-dimetilaminoetil)--10, ll-dihidro-5H-dibenzo(á,d]- cikloheptén- 5- imin- maleát 10 mg Kovasav 25 mg Tejcukor 115 mg Kukoricakeményitő 50 mg Kálciumsztearát 10 mg Csszsuly: 210 mg A hatóanyagot a többi komponenssel alaposan összekeverjük, granuláljuk és tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü triciklikus iminek és savaddiciős sóik előállítására (mely képletben X jelentése etilén-, vinilén-, oxametilénvagy tiametilén-csoport; R és R jelentése az 1-, 2- vagy 3-helyzetben levő hidrogénatom, halogénatom, ciánvagy trifluormetil-csoport; R és R a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, amino-, monoetilamino-, dimetilamino- vagydietilamino-csoportot képeznek; n jelentése 2 vagy 3), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet (mely képletben X, Rj és R2 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben jelentése a fent megadott), vagy Ro, R4 és n b) valamely (IV) általános képletü vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott és RJ és R'„ jelentése az 1-, 2- vagy 3-helyzetben levő hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetilcsoport) valamely (V) általános képletü vegyülettel (mely képletben Rg és R. jelentése a fent megadott) katalizátor jelenlétében reagáltatunk; vagy ' c) valamely (VI) általános képletü vegyületet (mely képletben X, R,, Ro és n jelentése a fent megadott és R3 és R4 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, dimetilamino- vagy di-5 etilamino-csoportot képeznek) dehidrálunk; vagy d) valamely (VII) általános képletü vegyületet (mely képletben Rj és R2 jelentése a fent megadott, X' jelentése etilén- vagy vinilén-csoport és Y fluoratomokat jelent, vagy X' jelentése vinilén-csoport és Y fluor-, klór- vagy brómatomokat jelent) valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R3, R4 ás n jelentése a fent megadott); vagy 10 15 20 25 e) valamely (VIII) általános képletü vegyületet (mely képletben R j, R^, R4, X és n jelentése a fent megadott) dezoxigénezünk; vagy f) valamely (IX) általános képletü vegyületet (mely képletben Rí, Ró, R3, R4 és n jelentése a fent megadott és X" jelentése etilén-, oximetilénvagy tiometilén-csoport) ciklizálunk és a kapott (I) általános képletü vegyületet kivánt esetben savaddiciós sóvá alakitjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositasi módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletü imin és a (III) általános képletü 30 diamin reakcióját 180 C° körüli hőmérsékleten végezzük el (mely képletekben R, és R2 jelentése az 1-, 2- vagy 3-helyzetben levő hidrogénatom, halogénatom, cián- vagy trifluor-metil-csoport; X jelentése etilén-, vinilén-, oxametilén- vagy tia-35 metilén-csoport; R3 és R4 a nitrogénatommal együtt amino-, dimetilamino- vagy dietilaminocsoportot képeznek; n = 2 vagy 3). 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. 40 igénypont szerinti eljárás foganatositasi módja azzal jellemezve, hogy 10, ll-dihidro-5H-dibenzo Iá, dl cikloheptén- 5 -imint N.N-dimetilaminoetilaminnal reagáltatunk. 45 50 55 60 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositasi módja azzal jellemezve, hogy l-klőr-10,ll-dihidro-5H-dibenzop, dlcikloheptén-5-imint N,N-dimetilaminoetilaminnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositasi módja azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletü vinilimin és az (V) általános képletü amin reakcióját fenillitium vagy fenilmagnéziumbromid jelenlétében, 120 C° körüli hőmérsékleten végezzük el (mely képletekben R 1 es R~ jelentése az 1-, 2- vagy 3-helyzetben levő hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil-csoport; X jelentése etilén-, vinilén-, sximetilénvagy tiometilén-csoport; R3 és R^ a nitrogénatommal együtt amino-, dimetilamino- vagy dietilamino-csoportot képeznek). 6. Az 1. igénypont b) változata vagy az 5. 65 igénypont szerinti eljárás foganatositasi módja az-