164908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus iminek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III.23. Svájci elsőbbsége: 1972. III. 24. (4400/72) Közzététel napja: 1973. XII. 28. Megjelent: 1975. X. 31. (HO-1555) 164908 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/40 C 07 d 9/00 C 07 d 67/00 Feltalálók: DR. DOSTERT Philippe vegyész, Basel, DR. KYBURZ Emilio vegyész, Reinach, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co., Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás triciklikus iminek előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletii triciklikus iminek és savaddiciős sóik előállítására (mely képletben X jelentése etilén-, vinilén-, oxametilénvagy tiametilén-csoport; Rj és R2 jelentése az 1-, 2- vagy 3-helyzetben levő hidrogénatom, halogénatom, ciánvagy trifluormetil-csoport; R3 és R4 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, amino-, monometilamino-, dimetilamino- vagy dietilamino-csoportot képeznek; n jelentése 2 vagy 3). A találmányunk szerinti eljárással előállítható (I) általános képlett! triciklikus iminek uj vegyületek, melyek sokféle farmakodinamikai hatással rendelkeznek. Az uj iminekhez kémiailag legközelebb az U. Farmaco Ed.Sc. 7A (1965), 685 helyen leirt hidroximinek állnak, melyek legfontosabb képviselője az 5-(dimetilamino-etil-oximino)-5H-dibenzoja,d]ciklohepta-l,4-dién-hidroklorid. E vegyületek szintén antidepressziv tulajdonságokat mutatnak, azonban lényegesen erősebb antikolinerg mellékhatásokkal rendelkeznek, mint az erős antidepressziv azonban gyenge antikolinerg hatású (I) általános képletü uj iminek. kifejezésen fluorértendő. Előnyös klór-, a fluor-, A "halogénatom" brőm vagy jódatom klór- vagy brómatom. Az (I) általános képletü vegyületek előnyös kép-5 viselői az alábbi származékok: N-(2-dimetilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzo [a, d]cikloheptén- 5 - imin; N- (2 -dietilaminoetil)-10,11 -dihidro- 5H-dibenzo 10 . [a,d]cikloheptén-5-imin; N- (2 -dietilaminoetil)- 5H-dibenzo[a, d]cikloheptén- 5--imin; N- (2 -dietilaminopropil)- 5H-dibenzo ja, djcikloheptén-5-imin; 15 l-klór-N-(2-aminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzo [a, djcikloheptén- 5- imin; l-klór-N-(2-metilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H--dibenzoja .djcikloheptén- 5- imin; 1 -klór- N- (2-dimetilaminoetil)-10,11 -dihid ro- 5H-20 -dibenzo[a,djcikloheptén-5-imin; l-klór-N-(2-dietilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzojk, djcikloheptén- 5- imin; 3-klór-N-(2-dimetilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzoja, djcikloheptén- 5-imin; 25 l,3-diklőr-N-(2-dimetilaminoetil)-10,ll-dihidro-5H-dibenzoja, djcikloheptén-5-imin; 1 -bróm-N- (2-dimetilaminoetil)-10,11 -dihidro-5H-dibenzo|a, djcikloheptén-5-imin; 3-cián-N-(2-dimetilaminoetil)-10,11-dihidro-5H-30 -dibenzojá,d]cikloheptén-5-imin. 164908 1
