164907. lajstromszámú szabadalom • Benzodioxán- származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III.22. (HO-1462) Svájci elsőbbsége: 1971. III. 23. (4258/71) Közzététel napja: 1973. XII.28. Megjelent: 1975. X. 31. 164907 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/00 C 07 d15/00 Feltalálók: CHODNEKAR Madhukar Subraya vegyész, Basel, PFIFFNER Albert vegyész, Pfaffhausen, RIGASSI Norbert vegyész, Reinach, SCHWIETER Ulrich vegyész, Reinach, SUCHY Mii os vegyész, Pfaffhausen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et. Co., Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Benzodioxán-származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletu benzodioxán_-származékokat tartalmazó kártevőirtószerekre és az (I) általános képletu vegyületek előállitására vonatkozik. Az (I) általános képletu vegyületekhez közelálló 5 származékok az 1,932.062 számú NSZK-beli nyilvánosságra hozatali iratban kerültek ismertetésre. Ezek a geranil-fenil-éter-származékok és epoxidjaik azonban kevésbé hatékonyak az (I) általános képletu benzodioxán-származékoknál. Az Epilachna 10 chrysomelina teszt szerint (a rendesen kifejlődő állatok százalékos arányának meghatározása alapjánj 10 g/cm koncentrációban a fent emiitett ismert vegyületek 0-20%-os aktivitást mutatnak, mig az (I) általános képletu vegyületek aktivitása 15 a fenti tesztnél az emiitett koncentrációban 100%. A szokásos rovarirtószerek (pl. karbamátok, piretrinek, klórozott szénhidrogének vagy foszforsav- vagy tiofoszforsav-származékok) nem alkalmazhatók minden fenntartás nélkül, mivel marad- 20 ványaik az élelmiszerekbe kerülnek. Minthogy az emlősök szervezete nyilvánvalóan képtelen valamennyi fent emiitett rovarirtószer teljes lebontására, ezen anyagok alkalmazása az ember vagy emlősállatok közvetlen károsodásához vezethet. 25 Azt találtuk, hogy a szokásos rovarirtószerek hatékonysága juvenilhormonhatásu vegyületekkel - beleértve ovicid és/vagy steriláns hatást - mintegy kétszeresére-tizszeresére vagy ennél is jobban fokozódik. 30 Ezáltal azonos hatás a szokásos rovarirtószer mindössze 10-50%-os mennyiségével érhető el és igy a rovarirtószer maradványai elviselhetőbb mértékre csökkennek. A fenti tipusu kombináció további előnnyel is rendelkezik: az inszekticid hatás lejátszódása után a juvenilhormonhatás jut érvényre, a generációs folyamat megszakad és az állatok közvetett utón elpusztulnak. A juvenilhormonhatásu vegyületek az állati szervezet hormon-rendszerébe avatkoznak be. így pl. rovaroknál megzavarják az imágóvá való átalakulást, a fejlődőképes tojások lerakását és a lerakott tojások kifejlődését. E vegyületek gerinces állatokra nézve gyakorlatilag nem mérgezőek, toxicitásuk 1000 mg/kg feletti érték és könynyen lebonthatók. A felhalmozódás veszélye tehát kizártnak tekinthető. A gyorsan fellépő inszekticid hatáshoz járul a juvenilhormonhatás, mely a következő populáció kifejlődését megzavarja és igy adott esetben az egyes permetezések közötti időtartam meghosszabbítható. Találmányunk (I) általános képletu vegyületeket és iners hordozóanyagot tartalmazó kártevőirtószerekre vonatkozik (mely képletben RR

jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport; 164907 1