164895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás P-melaminil-fenil-arzén(III)-bisz[S,S-(béta'béta-dimetil-cisztein)], valamint annak bázisokkal és savakkal képzett sóinak az előállítására

SZABADALMI 164895 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS í#P*lltlk Nemzetközi oszt.: iff Bejelentés napja: 1972. VII. 19. (FI-521) Svájci elsőbbsége: 1971. VII. 20. (10701/71) C 07 f 9/70, 9/80. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. XI. 28. Megjelent: 1975. XI. 29. -Feltaláló: azonos a bejelentővel Tulajdonos: dr. FRIEDHEIM Ernst A. H. biológus, Genf, Svájc Eljárás p-melaininil-fenil-arzen(III)-bis2:[§,S-(ß,ß-dimetilcisztein)], valamint annak bázisokkal és savakkal képzett sóinak az előállítására 1 A találmány tárgya (I) képletű p-melaminil-fenilarzen(III)-bisz[S,S-(ß,ß-dimetilcisztein)], valamint annak bázisokkal és savakkal képzett sóinak az előállítása. Az (I) képletű vegyület és annak sói filaricid és tripanocid hatással rendelkeznek. 5 A filariazist okozó paraziták az emberi testben és bizonyos állatokban (pl. kutya és macska) két alakban fordulnak elő, mégpedig felnőtt, makrofiláriáknak nevezett féregként és embrionális, mikrofiláriának nevezett, a makrofiláriák ivadékát képező 10 alakban. A paraziták elleni kezelés csak akkor hatékony, ha az a féreggazdában mindkét alakot elpusztítja. A filarízist eddig dietilkarbamazinnal kezelték, mely nagy adagokban sem toxikus. E vegyület a mikrofiláriákat elpusztítja, a makrofilá- 15 riákra azonban alig van vagy egyáltalában nincs hatása. Az 1 118 187 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban filaricid hatású dialkilcisztein-fémvegyületeket ismertetnek. 20 A találmány szerinti (I) képletű, filaricid és tripanocid hatású vegyület és sói újak. Ezeket úgy állítjuk elő, hogy (III) képletű p-melaminil-fenil-arzénoxidot (II) képletű ß,ß-dimetilciszteinnel reagáltatunk - amikor is a (III) képletű vegyületre számítva 25 2 mól ekvivalens (II) képletű vegyületet alkalmazunk -, majd a kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyület, valamint annak sói, filaricid és tripanocid hatásúak, és 30 a szokásos készítmények alakjában parenterálisan és orálisan egyaránt beadhatók. A vegyületek hőállók, oldatuk és szuszpenziójuk 100 °C-nál nem magasabb hőmérsékleten sterilizálhatok. Az új vegyületek paraziták, főleg tripanosomák és filáriák okozta betegségekben szenvedő emberek és állatok kezelésére alkalmazhatók. A találmány szerinti új vegyülettel és annak sóival az emberben és állatokban a makrofiíáriákat egyetlenegy nem toxikus adaggal el lehet pusztítani. A makrofiláriák elpusztulása után a mikrofiláriák természetes élettartamuk végén lassan és véglegesen eltűnnek, tehát egyetlenegy adaggal makro- és mikrofiláriákat el lehet pusztítani. A találmány szerinti reakciót előnyösen vízben, rövidszénláncú alkoholban vagy rövidszénláncú alkohol vizes oldatában célszerűen 20 és 100 °C közötti, előnyösen 40 és 80 °C közötti hőmérsékleten folytatjuk le. Az új vegyület savaddíciós sóit közvetlenül is előállíthatjuk, ha 1 és 4 közötti pH értéknél dolgozunk, amit sósav, kénsav, foszforsav, metánszulfonsav vagy egyéb szerves vagy szervetlen sav, így citromsav vagy borkősav hozzáadásával állíthatunk be. Valamely fenol hozzáadása esetén a megfelelő fenolátot kapjuk. Az új vegyület bázisokkal képezett sóit úgy állíthatjuk elő, hogy a kapott reakcióterméket víz és rövidszénláncú alkohol elegyében oldjuk, közben bázist oldunk benne, míg a pH érték el nem éri 164895