164885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó növénynövekedést befolyásoló szerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI fflVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 16. Svájci elsőbbsége: 1971. V. 17. Közzététel napja: 1973. XII. 28. Megjelent: 1975. XI. 29. (CI-123 8) (7229/71) 164885 Nemzetközi osztályozás: A 01 n S/00 C 07 d 51/40 Feltaláló: Dr. FISCHER Hans-Pcter vegyész, Bottmingen/BL. Svájc Tulajdonos: Ciba-Geigy Ag. cég, Basel, Svájc Eljárás pirimi din-származékok előállítására és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó növénynövekedést befolyásoló szerek 1 A találmány pirimidin-származékok előállítására szolgáló eljárásra és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó növénynövekedést szabályozó szerekre vonatkozik. Bizonyos 2,4-bisz(helyettesített-amino)-pirimidinek az 1 572 620 számú francia szabadalmi leírásban mint fungjeidek és inszekticidek vannak leírva. A 6814057 számú holland közzétételi irat olyan helyettesített pirimi dinekről tesz említést, amelyek mindenekelőtt gyümölcsfákon és zöldségféléken tenyésző fitepatogén gombákkal szemben fungicid hatást mutatnak. Meglepő módon azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új 5-nitropirimidinek, valamint ezek addíciós sói vagy kvaternerezés útján előállított sói a növények anyagcseréjét képesek befolyásolni anélkül, hogy a felnövekvő növényeket mint kikelés utáni herbicidek említésre méltóan károsítanák. Ebben a képletben R,l-8 szénatomos alkilgyököt, 2-6 szénatomos alkenil-gyököt, 2—6 szénatomos alkoxi-alkil-, 1-6 szénatomos hidroxialkil- vagy 1-4 szénatomos cianoalkügyököt, vagy 1-6 szénatomos cikloalkilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkilgyököt jelent, R3 jelentése megegyezik R t ével, vagy 3-5 szénatomos alkilgyök, R4 hidrogénatomot vagy 1-8 szénatomos alkilgyököt jelent, vagy R3 és R 4 helyettesítő-párok együtt pentametilén-, etilén-metilamin-etilén-, tetrametilénvagy etilénoxietilénhid-tagot alkotnak és Rs 1—6 szénatomos alkilgyököt képvisel. . Alkilgyököket kell érteni. Ilyen gyökök például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butü-, izobutil-, 5 szek.butil-, terc.-butil-, n-pentil-, n-hexil-gyökök és az 5 és 6 szénatomos alkilgyökök izomerjei. A rövidszénláncú egyenes vagy elágazóláncú 1, illetve 2-6 szénatomos alkilgyökök alkotják az alkoxi-, alkiltio-, dialkilarnino-, alkilamino-, trialkiiamino-10 szubsztituensek alkilrészét is. Alkenil-gyökökön az (I) képletű vegyületekben egyenes vagy elágazóláncú gyököket értünk. Ilyen kökök például a propenil-, butenil-, pentenil-gyökök, előnyösek az allil-, metallil-, 3-metil-butenil- vagy n-butenil-gyökök. Alkinil-15 gyökök előnyösen 3—5 szénatommal rendelkeznek egyenes láncban, előnyösek a propinil- és butinil-gyökök, így a 2-propinil- vagy valamely rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített propinil-gyök. 3—6 gyűrűszénatomos cikloalkil-gyökökként például a ciklopro-20* pil-, ciklobutil-, cikloptentií-, ciklohexil-gyököket kell megnevezni. Ezek a gyűrűk metil- vagy egyilgyökkel lehetnek helyettesítve. Az RilÉ.2 és R3/R4 helyettesítő-párok által a szomszédos nitrogénatommal alkotott heterociklus 3, 25 illetve 5-7 gyűrűtaggal rendelkezik. Ilyen heterociklusok például az aziridin, pirrolidin, piperidin, hexahidroazepin, píperazin, N-metil-piperazin és N-fenil-piperazin vagy a morfilin. Addíciós sókon erős szervetlen és szerves savakkal 30 alkotott sókat kell érteni. Ilyen savak előnyösen a 164885
