164882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino- 3-szubsztituált -tiometil- cefalosporánsav- származékok előállítására
164882 17 18 2. Eljárás I általános képletű 7-aminocefalosporánsay-származékok és ezen vegyületek észtereinek, mindenekelőtt könnyen hasítható észtereinek előállítására, mely képletben Rí szubsztituálatlan orto-, méta- vagy para-aminopiridiniumcsoport és R2 a kénatomhoz szénatomjával kapcsolódó 5 tagú gyűrűvel rendelkező aromás jellegű heterociklusos gyök, amely legalább két nitrogénatomot és ezenkívül egy további heteroatomként nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaz, és adott esetben 1—5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, 1—5 szénatomos alkiltio-, cikloalkil-, szubsztituálatlan vagy nitrocsoporttal, halogénatommal, 1—5 szénatomos alkilvagy 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportokkal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Z RVCH2 -CO- általános képletű acügyök, ahol R'j egy adott esetben lehasítható védőcsoporttal védett orto-, méta- vagy para-aminopiridiniumcsoport és ahol R2' funkcionálisan kialakított, főleg észterezett, előnyösen valamely rövidszénláncú alkánkarbonsawal — melyben az alkanoilcsoport adott esetben halogénatommal lehet szubsztituálva — észterezett hidroxilcsoport, vagy e vegyületek valamely észterét, mindenekelőtt szililészterét vagy sóját, főleg alkálifémsóját valamely Ib általános képletű tiollal, vagy ennek valamely fémsójával, előnyösen alkálifémsójával reagáltatjuk, ahol R2 a fent megadott, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet, melyben Z reakcióképes észterezett hidroxiacetilcsoport és R2'-S-R 2 képletű csoport, ahol R 2 a fent megadott vagy e vegyületek valamely észterét, előnyösen szililészterét vagy sóját, előnyösen alkálifémsóját egy adott esetben lehasítható védőcsoporttal védett orto-, méta- vagy para-aminopiridinnel reagáltatjuk a keletkezett és védett aminocsoportokat tartalmazó vegyületekről lehasítjuk a védő csoportot. • (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 3. Az 1. igénypont a) és b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R! para-aminopiridiniumcsoport, R2 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és Ib általános képletű anyagokból indulunk ki^ melyekben Z para-aminopiridinium-acetilgyök, és R2 és R2 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. április 19.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, para-aminopiridiniumcsoport, R2 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és Ib általános képletű anyagokból indulunk ki. melyekben Z para-aminopiridiniumacetilgyök, és R2 és R2 a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 5. A 2. igénypont a) változata vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Z a 2. igénypontban megadott, ahol Rj aminopiridiniumcsoport és R2' szubsztituálatlan vagy halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkanoiloxicsoport. (Elsőbbsége: 1971. áprüis 21.) 6. A 2, igénypont«) változata vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganajösítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Z aminopiridiniumaeetilgyök és R2' acetoxicsoport. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 7. A 2. igénypont a) változata és 4—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Ib általános képletű tiollal — e képletben R2 jelentése a 2. igénypontban megadott — a reakciót inert, vízzel elegyedő oldószerben, vagy víz és egy ilyen oldószer elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1971. áprüis 21.) 8. A 2. igénypont a) változata és 4—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -15 és +70 C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 9. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, melyben R2' jelentése -S-R2 képletű csoport, ahol R 2 a 2. igénypontban megadott jelentésű és Z halogénacetilgyök, orto-, méta- vagy para-aminopiridinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 10. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, melyben R2' jelentése -S-R2 képletű csoport, ahol R 2 az 1. igénypontban megadott, és Z brómacetilcsoport, orto-, méta- vagy para-aminopiridinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 11. Az 1. igénypont a) változata vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, melyben R2' jelentése -S-R 2 képletű gyök, ahol R 2 az 1. igénypontban megadott és Z hidrogénatom, valamely Ri'-CE^-COOH általános képletű vegyülettel, vagy annak valamely reakcióképes savszármazékával önmagában ismert módon acilezünk, ahol Rt ' para-aminopiridiniumcsoport. (Elsőbbsége: 1971. április 21.) 12. A 2. igénypont bármely változata vagy a 4—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosításai módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 adott esetben a 2. igénypontban megadott módon szubsztituált, 5-tagú heterociklusos gyök és Rí a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan Ib általános képletű kiindulási anyagot használ nk, melyben R2 a fent megadott csoport, és olyan II általános képletű kiindulási anyagot, melyben Z és R2' a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. áprüis 21.) 13. Az 1. igénypont bármel változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 adott esetben az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált 5-tagú heterociklusos gyök és Rj az 1. igénypontban megadott, azzal jeUemezve, hogy olyan II és Ib általános képletű kündulási anyagokat használunk, melyekben R2 a fent megadott csoport, Z és R2 ' az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. áprüis 19.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
