164870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nukleozid- 5'-difoszfátok és észtereik előállítására
164870 11 12 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nukleozid-5'-difoszfátok vagy észtereik előállítására (I) általános képletli nukleozid-5'-monofoszfát-amidátok - ahol X egy nukleozid-gyököt, Am egy .R általános képletli csoportot,ezutőb_N' biban pedig Rj és R 2 , melyek jelensz tése azonos, vagy eltérő lehet és R, hidrogénatomot, vagy valamely legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy a két jel a nitrogénatommal együtt és adott esetben egy további nitrogén- vagy oxigénatom közbezárásával egy heterociklusos csoportot képvisel, Y pedig hidrogénatomot, egy fématomot vagy egy szerves amin gyököt jelent -(II) általános képletü vegyületekkel - ahol Y jelentése a fenti és R hidrogénatomot vagy valamely hidroxilcsoport-tartalmu szerves vegyület gyökét képviseli -10 15 20 25 való reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1-4 szénatomos alkanolban vagy ezek elegyében, vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilketonban, vagy dimetilformamidban, adott esetben viz jelenlétében, előnyösen halogénhidrogénsavval beállitott, 1 és 6,5 közötti, előnyösen 4 és 5 közötti pH-értéken Oés 60 C zötti hőmérsékleten végezzük. kö-2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy alkanolként metanolt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a pH-értéket valamely halogénhidrogénsavval állitjuk be. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy metanol és izopropanol elegyét alkalmazzuk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót viz jelentétében végezzük. 1 rajz A kiadásért falci:a Közgazdasági es Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1104 - Dabatt Nyomda, Budapest - Dabat