164839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzolszulfonil-szemikarbazid-származékok előállítására

. 5 164839 6 -A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületeknek a vérlemezkék aggregálódására gyakorolt hatását a Born és O'Brien-féle, Sinakos és Caen által módosított fotometriás módszerrel (Rev.Fr b Clin. Biol, ü, 538 (1966)) vizsgáltuk Az új vegyületek 100-1000 y/ml koncentrációban 27-7-1%-os mértékben gátolják nyúl-plazmában az adenozin-difoszfáttal kiváltott vérlemezke-aggregálódást. Megjegyezzük, hogy vizsgáltuk az új vegyületek hipoglikémiás hatékonyságát is és megállapítottuk, hogy a vércukor-szintre egyik vegyület sem fejt ki hatást. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek csekély toxikussága és ismertetett farmakológiai tulajdonságai lehetővé teszik a gyógyászatban való felhasználást, különösen tromboembóliás megbetegedések és arterioszklerózis megelőzésére és kezelésére. A találmány oltalmi köre kiterjed az (I) általános képletű vegyületeket vagy azok fiziológiailag felhasználható sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is. t készítmények tartalmazhatnak megfelelő hordozókat. így pl. desztillált vizet, glükózt, laktózt, talkumot, keményítőt, magnézium -sztearátot és kakaóvajat. A készítményekelőállíthatók tabletta, drazsé, kapszula, kúp. oldat, szuszpenzió 10 lb 20 7b vagy emulzió alakjában, és orálisan, rektálisan vagy parenterálisan adagolhatok. A napi adag felnőtteknél 50—500 mg nagyságrendű, és az adagolás naponta 1-5 alkalommal történhet SZA BA DA IMI IGÉN YPONT Eljárás az (I) általános képletű új benzolszulfoml szemikarbazid-származékok, valamint azok alkalilemhidroxiddal, aminnal vagy aminoalkohollal képzett addíciós sóinak előállítására - a képletben Het biciklusos nitrogén-tartalmú nitrogénatomjával az ^•N H-csoporthoz kapcsolódó valamelyik alábbi csoport: 2-izoindohnil-, 1,2.3,4-tetrahidro-izokinolil. 3-aza- biciklo (3,2,0|heptil-, 3-aza-biciklo|3,3.0joktü-. 8-aza-biciklo[4,3,0]nonil-. 3-aza-biciklo| 3.2.2 |nonil-és 8-aza-biciklo |4,3,0jnon-3-enü-csoport . azzal jellemezve, hogy a (III) képletű p-karboxi-benzolszulfonamido-dikáliumsót valamely (II) általános képletű 4,4-difenil-szemikarbazid-származékkal reagáltatjuk — amely képletben Het jelentése a fenti -, és adott esetben a kapott sót savval való reagaltaias útján szabad savvá alakítjuk, vagy kívánt esetben a szabad savat alkálifém-hidroxiddal, aminnal vag\ aminoalkohollal való reagáltatás útján sóvá alakítjuk 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatoia 750132, OTH, Budapest