164828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nitrogénatomon szubsztituált új 1,3,4,9B-tetrahidro-2H-indeno [1,2-C] piridin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja 1972.1.19. (SA 2303) Elsőbbség* Svájc, 1971. I. 21.(889/71) 1971.1.26.(1121/71) Koz/étete! napja 1973. XI. 28. Megjelent 1975 VII. 31. 164828 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 39/00 Foltalajn Bastian Jean-Micliel vegyész. Therwil. Khnöther Anton vegyész. Arlesheim, Risst lírwin vegyész, Basel, Svájc. Tulajdonos Sandoz A.C. Basel. Svájc Eljárása nitrogénatomon szubsztituált új 1,3,4,9b-tetrahidro-2H-indeno | 1.2-c|piridin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, a nitrogénatomon szubsztituált új 1.3.4,9b-tetraidro-2H-indeno |l,2-c| piridin-származckok savaddiciós sóinak ebben a képletben hidrogénatomot vagy metilcsoportot. R, hidrogénatomot atomot képvisel. tot is jelenthet, jelent, 1 vagy vagy ha R, hidrogén-2 szénatomos alkilcsoporértéke 2, vagy ha R, metilcsoportot képvisel, 1,3 vagy 4 is lehet, ha R, hidrogénatomot jelent, akkor kevés szénatomos alkilcsoportot. 3 -7 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot vagy fluor-, klórvagy brómatommal, metoxicsoporttal vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoportot jelent, és ha R, metilcsoportot jelent, akkor O R4 általános képletű csoportot (ebben a képletben R4 kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent) vagy - N / «5 -R, általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Rs és R 6 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-164828 10 20 2b csoportot, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenil- vagy lénil-(kevés szénatomosj-alkilcsoportot jelent vagy a nitrogénatommal együtt egy telített 5- vagy 6-tagú gyűrűt alkot, amely adott esetben egy további heteroatomot tartalmazhat-) -valamint azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek, amelyek képletében R, metilcsoportot jelent, az előállítására. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la), (1b) és (Ic) általános képletű vegyületeket, illetve savaddiciós sóikat a következőképpen állíthatjuk elő. a) Az (la) általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak rlőállítására ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R^ kevés szénatomos alkilcsoportot, 3 -7 szenaiomos cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot vagy fluor-, klór- vagy brómatommal, metoxi- vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoportot jelent - (II) általános képletű vegyületekről - ebben a képletben R2 és R] a fenti jelentésűek - vizet hasítunk le, és az (la) általános képletű vegyületeket egyidejűleg átalakítjuk savaddiciós sóikká, vagy b) (1b) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben m értéke 1 és 4 közötti egész szám, és R^ —O -R4 általános képletű csoportot (R4 a fenti jelentésű) R5 30 va gv \ általános képletű csoportot jelent RÓ \.
