164731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált-amidoxim-O-karbamátok előállítására
11 164731 12 mázható izesités «agy az abszorpció érdekében. késleltetése EJ példa. Injekcióként alkalmazható parenterális készitményt állítunk elő 1,5 súlyszázalék N-metilheptanamidoxim- O- (metilkarbamát)-hidrokloridot keverve 10 térfogatszázalékos vizes propilénglikololdatba. Az oldatot sterilizáljuk és szűrjük. F) példa. Perorálisan alkalmazható vizes szuszpenziót készitünk ugy, hogy a kész termék 5 milliliterenként 50 mg N-metilheptanamidoxim-O-kar-' bamátot, 500 mg akáciát, 5 mg nátriumbenzoátot, 1,0 g - az amerikai gyógyszerkönyv (U.S.P.) előírásainak megfelelő - szorbit-oldatot, 5 mg nátrium-szacharátot és 0,025 ml vanilia-tinkturát tartalmazzon. GJ példa. Injekcióként alkalmazható parenterális készitményt állitunk elő 1 sulyszázaléknyi N-metil -heptanamidoxim-0-(metilkarbamát)-hidrokloridot oldva nátriumklorid injekciós oldatba (U.S.P.), majd szUréssel sterilizálva. A találmány szerinti eljárás szerinti 1 általános képletü uj vegyületek alkalmazásával előállítható vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmények természetesen nem korlátozódnak a fenti példákban leírtakra, más gyógyászati vivőanyagokat pl. a hivatkozott Martin-munkában emiitettekkel helyettesítve további hatékony készítmények állíthatók elő. 10 15 20 25 30 a fent megadottal aznnos, egy IV általános képletü aminnal, amely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadottal azonos, reagáltatunk, majd a kapott N-alkilamidoximot egy V általános képletü izocianáttal, amely képletben R3 jelentése a fent megadottal azonos, vagy egy VI általános képletü karbamoil-halogeniddel, amely képletében R és R* jelentése a fent megadottal azonos,reagáltatunk és kivánt esetben a kapott I általános képlett! vegyületeket önmagában ismert módon savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módjaN-metilheptanamidoxim-O-karbamátelőállítására azzal jellemezve, hogy olyan III, IV és V vagy VI általános képletü kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R jelentése hexilcsoport, R\ jelentése metilcsoport, R' R3 és R* jelentése pedig hidrogénatom. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-metilheptanamidoxim-0-(metilkarbamát) előállítására azzal jellemezve, hogy olyan III, IV és V vagy VI általános képletü kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R jelentése hexilcsoport, R és R3 jelentése metilcsoport, R és R jelentése pedig hidrogénatom. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletü uj N-szubsztituált-amidoxim-O-karbamátok, mely képletben R jelentése 3-10 szénatomos alkilcsoport, R* jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 és R jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal a korlátozással, hogy az R3 és R^-ben együttesen a szénatomok száma legfeljebb 3, valamint ezek gyögyászatilag elfogadott savakkal képezett addiclós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy III általános képletü mdroximoil-kloridot, amely képletben R jelentése 35 40 45 50 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-metilpentanamidoxim-0-(metilkarbamát) előállítására azzal jellemezv e , hogy olyan III, IV és V vagy VI általános képletü kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol 1 3 R és R jelentése metilcsoport, R és R4 jelentése pedig hidrogénatom. 5. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal "jellemezve, hogy valamely I általános képletü N-szubsztituált-amidoxim-O-karbamátot, ahol R, R1, R 2 ,R 3 és R^ jelentése a fenti megadottakkal azonos, agyógyszerkészitésben szokásos módon, hordozó- és/ vagy egyéb segédanyagokkal vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-0111 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
