164715. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumölő hatású nitrofurán- és nitrotiofén- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 27. (BO-1401) Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbsége: 1971. X. 29. (21 53 902.6) Közzététel napja : 1973. XI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 164715 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/30 C 07 d 63/10 Feltalálók: Dr. Berger Herbert vegyész, Mannheim-Käfertal, Dr. Gall Rudi vegyész, Grossachsen, Dr. Merdes Hartmut vegyész, Heidelberg, Dr. Stach Kurt vegyész, Mannheim-Waldhof, Dr. Sauer Winfriede állatorvos, Mannheim-Wallstadt, Dr. Vömel Wolfgang orvos, Mannheim Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH, cég Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás baktériumölő hatású nitrofurán- és nitrotiofénszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I*) általános képletü nitrofurán- és nitrotiof én-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben X jelentése oxigénatom, vagy kénatom, Het egy triazolo-piridazin- vagy tiadiazol-rendszert jelent, R egy dialkilamino-, acilezett amino-, acilezett aminoalkilamino-, karbalkoxi-alkilamino-, morfolinocsoportot, vagy a 4-belyzetben hidroxil-, alkil-, vagy hidroxialkilcsoporttal szubsztituált cikloalkilamino-, piperidino-, vagy piperazinilcsoportot jelent. A 161 599 számú magyar szabadalmi leirásban ismertettük az (I) általános képletü nitrofurán-származékok és ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítását, ahol a képletben 10 15 20 Het jelölése képletrész aromás jellegi! csoportot jelent, mely adott esetben rövidszénláncu alkil-, alkoxi-, alkil mer kapt o-, alkilaminocsoporttal, halogénatommal-, hidroxil-, azido-, vagy ciáncsoporttal lehet 25 helyettesítve és 2-3 heteroatomot, de legalább egy nitro-' génatomot tartalmazó öttagú gyiirli, vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó hattagú gyűrű, vagy egy biciklikus vegyület, melyben 30 az előzőekben leirt két gyürü oly módon kondenzált, hogy 1 nitrogénatomot közösen tartalmaznak, és ahol jelentése vegyérték és abban az esetben, ha m jelentése 1, viniléncsoportot is jelenthet, amely egy gyürübeli nitrogénatomhoz képest oo-helyzetben levő szénatomhoz kapcsolódik, mig a R -(N)m - N X R2 képletrész a R Het csoport másik helyettesíthető szénatomjához kapcsolódik, Y jelentése oxigén- vagy kénatom, m jelentése 0 vagy 1, X jelentése hidrogénatom, egy rövidszénláncu alkilcsoport vagy egy rövidszénláncu acilcsoport, R, R.és R2 jelentése hidrogénatom, vagy egy rövidszénláncu alkil-, alkoxialkil vagy alkilmerkaptoalkilcsoport, ahol R, Rj és R, közül két csoport a nitrogénatommal együtt egy öt- vagy hattagú alifás gyürüt képezhet, mely adott esetben egy vagy két további heteroatommal, mint például oxigén-, kén-, vagy nitrogénatommal lehet helyettesítve. 164715
