164708. lajstromszámú szabadalom • 3-azolilpropinokat tartalmazó fungitoxikus szerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 9. BA-2752 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VI. 9. (P21 28 700.3) Közzététel napja: 1973. XI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 164708 Nemzetközi osztályozás: A 01n 9/00 Feltalálók: Dr. JÄGER Gerhard vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. BÜCHEL Kari Heinz vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. GREWE Ferdinand biológus, Burscheid, Dr. FROHBERGER Paul-Ernst biológus, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság 3-azolilpropinokat tartalmazó fungitoxikus szerek 1 A találmány 3-azolilpropinokat és ezeknek sóit tartalmazó fungicid és baktericid hatású szerekre vonatkozik. Ismert, hogy az 1-tritllimidazolok, főleg az 1--tritilimidazol és a trisz-(p-klórfenil)-metil-l-imidazol fungitoxikus tulajdonságokkal rendelkezik (lásd: 3 321 366 sz. amerikai szabadalmi leírás). Az emiitett vegyületek hatása azonban, főleg alacsony felhasználási mennyiségek esetén, nem mindig kielégítő. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletii 3--azolilpropinok - ahol R Kz hidrogén-, klór-, brőm- és jódatomot, 1-6--szénatomos alkil-csoportot, olyan fenilcsoportot, amely halogénatommal, metil- és nitrocsoportokkal lehet helyettesítve, továbbá fenoximetil-, fenoxi-etil-, fenilmerkaptometil-, fenilaminometil-, metilaminometil-, dimetilaminometil- és morfolinocsoportot jelent, 1-6 szénatomos alkilcsoportot és cikloalkilcsoportot vagy olyan fenilcsoportot jelent, amely halogénatommal, alkil- vagy nitrocsoportokkal lehet helyettesítve, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3-szénatomos alkil-, alkoxl-, alkilmerkaptocsoport, továbbá halogénatom vagy nitrocsoport, és imidazolil-gylirlirendszert jelent -10 15 20 25 30 valamint e vegyületek sói erős fungicid és baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek. Meglepő, hogy a találmány szerinti 3-azolilpropinok fungitoxikus hatása lényegesen nagyobb, mint a technika állásából ismert, kémiailag legközelebb álló és hasonló hatású 1-tritilimidazoloké. A találmány szerinti anyagok tehát értékesen gazdagítják a technikát. A találmány szerint alkalmazható vegyületeket az (I) általános képlet határozza meg. E képletben R* előnyösen hidrogén-, bróm-, jódatomot, egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, fenoximetil-, fenoxietil-, metilamino-metil-, dimetilaminometil- vagy morfolinometilcsoportot jelent. R2 előnyösen egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy nem szubsztituált fenilcsoportot jelent. R*> jelentése előnyösen hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-3 szénatomos alkilcsoport, valamint klőratom vagy' nitrocsoport. R és R előnyösen hidrogénatomot jelent. A találmány szerinti hatóanyagok példáiként az alábbiakat soroljuk fel: 1) 3,3-difenil-3-[imidazolil- (1 )]-propin- (1), op.: 136C0 , 2) 3,3-difenil-3-[imidazolil- (1)] -propin- (1 )-nit-rát, op.: 146-147 C° 3) 3,3-difenil-3-[imidazolil- (1 )]-propin- (1 )-naftalin-l,5-diszulfát, op.: 179-180C0 , 164708
