164696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-1-butanol előállítására

15 Előállítás 164696 összetétel 16 A hatóanyagot a tejcukorral és kukoricakeményítővel összekeverjük, és polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával 1,5 mm-es szitán granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és 1,0 mm-es szitán újra átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémaggá sajtoljuk. Egy drazsémag súlya: 150 mg Bélyeg: 8 mm, domború. 10 Az így kapott drazsémagokat ismert eljárások szerint lényegileg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. 15 A kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. Egy drazsé súlya: 240 mg. VII. példa 20 100 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanol tartalmú végbélkúpok összetétel 25 1 kúp tartalma: hatóanyag 100,0 mg kúpalapanyag (például Witepsol W 45) 1600,0 mg hatóanyag 1,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) 0,01 g benzoesav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g Veegum 0,5 g (magnézium-alumínium-szilikát) aeroszil 0,5 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 10,0 g banán ízesítő 0,1 g desztillált vízzel feltöltve 100,0 mire Előállítás A szükséges vízmennyiségnek körülbelül 15%-ában feloldjuk a DONSS-t, majd a finoman porított hatóanyagot szuszpendáljuk benne. A többi vizet 80°-ra melegítjük, és a Veegumot és aeroszilt szuszpendáljuk benne, majd egymás után feloldjuk a benzoesavat, nátriumciklamátot, polivinilpirrolidont, és hozzáadjuk a glicerint. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, ízesítjük, és belekeverjük a hatóanyagszuszpenziót. A kész terméket homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. 1700,0 mg Előállítás 30 X. példa 100 mg 4-(4-bifeniliT>l-butanol tartalmú tabletták A finoman porított hatóanyagot bemerülő 35 összetétel homogenizátorral bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba. A tömeget 36°-on a kissé előhűtött formákba öntjük. Egy kúp súlya: 1,7 g. VIII. példa 50 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanol tartalmú zselatin-kapszulák összetétel Egy kapszula tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő Előállítás 40 45 hatóanyag p-etoxiace tanilid tejcukor kukoricakeményítő pohvinilpirrölidon magnéziumsztearát Előállítás 100,0mg 200,0 mg 75,0 mg 200,0 mg 20,0 mg 5,0 mg 600,0 mg 50,0 mg 50 250,0 mg 300,0 mg Az anyagokat alaposan elkeverjük, és zselatinkapszulákba töltjük. Egy kapszula tartalma: 300 mg. IX. példa 5 ml-ben 4-(4-bifenilil)-l-butanolt tartalmazó szuszpenzió 55 60 65 Az I. példa szerint. Egy tabletta súlya: 600 mg. Bélyeg: 13 mm, lapos. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű új 4-(4-bifenilil)-lbutanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben B halogénatomot vagy hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenil-(kevés szénatomos)alkoxi-, feniloxi- vagy kevés szénatomos alkanoüoxicsoportot jelent - egy komplex hidriddel vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel redukálunk, adott esetben oldószerben vagy egy III általános képletű vegyületet —ebben a képletben A 8