164695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- butanolok előállítására

21 164695 22 Előállítás A finoman porított hatóanyagot homogenizátor segítségével bekeverjük a megolvasztott és 40° -ra lehűtöít kúpalapanyagba. A tömeget 38°-on öntjük a kissé előhűtött formákba. 1 kúp súlya: 1,75 g. V. példa 5 ml-enkint 200 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil> -1,4-butándiolt tartalmazó szuszpenzió összetétel hatóanyag dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) benzoesav nátriumciklamát aeroszil polivinilpirrolidon glicerin grapefruit ízesítő desztillált vízzel kiegészítve 4,0 g 0,02 g 0,1 g 0,2 1,0 0,1 25,0 0,1 10 15 20 25 45°-on szárítjuk, és 1,0 mm-es szitán újra átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká préseljük. 1 drazsémag súlya: 200 mg. Bélyp%: 8 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert eljárás szerint lényegileg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. 1 drazsé súlya: 290 mg. VII. példa 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil)-l,4-butándiol tartalmú végbélkúp összetétel 100,0 mire Előállítás A 70°-ra felmelegített vízben egymás után feloldjuk a DONSS-t, benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont. Ezután a glice- 35 rint és az aeroszüt adjuk hozzá, szobahőmérsékletre lehűtjük, és bemerülő homogenizátor segítségével a finoman porított hatóanyagot szuszpendáljuk benne. Majd ízesítjük, és vízzel az adott térfogatra feltöltjük. 40 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. 45 VI. példa 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil>l,4-butandiol tartalmú drazsék összetétel hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag (például Witepsol W 45) 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg 30 Előállítás A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátor segítségével bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba. A tömeget 36°-on beöntjük a kissé előhűtött formákba. 1 kúp súlya: 1,7 g. VIII. példa 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil)-l,4-butándiol tartalmú zselatin-kapszulák összetétel l Egy kapszula tartalma hatóanyag 100,0mg 50 kukoricakeményítő 200,0 mg kukoricakeményítő 300,0 mg 100,0 mg 55,0 mg Előállítás 42,0 mg 55 2,0 mg Az anyagokat alaposan összekeverjük, és zse-1,0 mg latin-kapszulákba töltjük. 200,0 mg 60 Előállítás A hatóanyagot a tejcukorral és kukoricakeményítővel összekeverjük, és polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával 1,5 mm-es szitán granuláljuk, *5 1 kapszula tartalma: 300 mg. IX. példa 5 ml-ben 50 mg l-(2'-fluor-4-bifenilü)-l,4--butándiolt tartalmazó szuszpenzió 11