164684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 7-[2-(3,5,7-trisz-1-azónia- 1-adamantil)-acetamido]- 3-metil-CEF-3-ÉM-4- karbonsav-hidrohalogenidek előállítására

3 164684 4 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban felsorolt részletes cefémirodalomban szerepelnek. A következő példák szemléltetik a találmány szerinti eljárást. A hőmérsékleti adatokat Celsiusfokban adjuk meg. 1. példa 7-[-2-(3,5,7,-Triaza-l-azónia-l-adamantii)-acetamidoj-cefalosporánsav-hidrobromid 0,78 g (0,002 mól) 7-(2-brómacetamido)cefalosporánsavat (készül brómacetilkloridból és 7-aminocefalosporánsavból) feloldunk 16 ml kloroformban, majd hozzáadunk 0,42 g (0,003 mól) hexametiléntetramint. A tiszta oldatot éjszakán át 10—15°-on keverjük. A keveréket a csekély zavarosság eltávolítására szűrjük, és a terméket éter hozzáadásával leválasztjuk. A cím szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspontja 155° (bomlik). Kitermelés: 1,3 g. 2. példa 7-[2-(3,5,7-Triaza-l-azónia-l-adamantil)-2--fenilacetamidoj-cefalosporánsav-hidrobromid 0,94 g (0,002 mól) 7-(2-bróm-2-fenilacetamido)-cefalosporánsavat (készül 2-bróm-2-fenacetilbromidból és 7-aminocefalosporánsavból) és 0,42 g (0,003 mól) hexametiléntetramint feloldunk vízmentes kloroformban, és a tiszta oldatot éjszakán át 10-15°-on keverjük. Az oldatot a 5 zavarosság eltávolítására szűrjük. Éter hozzáadásával a terméket leválasztjuk. A cím szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspontja 147° (bomlik). Kitermelés: 1,2 g. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubszti-15 tuált 7-[-2-(3,5,7-triaza-l-azónia-l-adamantil)-acetamido]-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-hidrohalogenidek előállítására - ebben a képletben Rj hidrogénatomot vagy fenilcsoportot, X kevés szénatomos alkanoiloxi-csoportot és Z klór-, 20 bróm- vagy jódatomot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet -ebben a képletben R,,' X és Z a fenti jelentésűek - hexametiléntetraminnal reagáltatunk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben Rb X és Z fenti jelentésűek - azzal jellemezve, hogy az 1. 30 igénypont szerinti hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756163-Zrínyi Nyomda