164671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenil-1-(3-fenil-2-propenilamino)-2- propanolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 26. (SA-2415) Svájci elsőbbsége: 1971. X. 28. (15699/71). Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. 164671 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/06, C 07 c 91/16 Feltaláló: Gadient Fulvio vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás szubsztituált 2-fenü-l -/3-fenfl-2-propeniIamino/-2-propanolok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-fenil-l-(3-fenil-2-propenilamino)-2-propanolok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R], R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelentenek, Rg hidrogénatomot, R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és R5 , R 6 és R 7 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelentenek.' A találmány szerint valamely I általános képletű új vegyületet és savaddiciós sóját a következőképpen állíthatunk elő: a) Valamely II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, R2, R 3 , R 4 és R 8 a fenti jelentésűek — valamely III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rs, R6 és R 7 a fenti jelentésűek —, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1; R 2 , R 3 , R s , R 6 , R7 és R8 a fenti jelentésűek - valamely V általános képletű szerves fémvegyülettel —ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és Z lítiumatomot vagy e gy -MgX halogénmagnézium-csoportot jelent, 5 amelyben X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent -reagáltatunk, és a reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületről -ebben a képletben R,, R2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , 10 R7 és R 8 a fenti jelentésűek - vizet hasítunk le, és a kapott I általános képletű vegyületeket kívánt esetben átalakítjuk savaddiciós sóikká. Ha R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, 15 akkor az előnyösen 1-4 szénatomos, és elsősorban metilcsoport. Ha R,, R2 , R 3 , R s> Rg és R7 kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelentenek, akkor ezek a csoportok előnyösen 1-3 szénatomosak és elsősorban metil- vagy 20 metoxicsoportot képviselnek. Az a) eljárásváltozatot például úgy végezhetjük, hogy valamely II általános képletű epoxidot valamely III általános képletű aminnal körülbelül 20 és 150 C° között, adott esetben iners szerves, 25 előnyösen poláris oldószerben reagáltatunk. A reakciót például a reakciókeverék forráspontján vagy adott esetben nyomás alatt autoklávban végezhetjük. Oldószerként például kevés szénatomos alkoholokat, mint etanolt, ciklusos éte-30 reket, mint dioxánt vagy tetrahidrofuránt, vagy 164671
