164660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkanol előállítására hipotenzív hatás
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1972. VI. 05. (RI-467) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. 164660 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/06 Feltalálók: Dr. Qauder Ottó egyetemi tanár 12,5%, Gesztes Lajosné, szül.: dr. Mázán Kamilla egyetemi tanársegéd 12,5%, Király Árpád egyetemi tanársegéd 12,5%, Kökösi József egyetemi tanársegéd 12,5%, dr. Szporny László orvos 25%, dr. Kárpáti Egon orvos 25%, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás vinkanol előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás a vinkanol előállítására. Ismeretes, hogy a vinkanol a vinkamin fiziológiailag értékes lebontási terméke. A vinkaminnál erősebb és tartósabb hipotenzív hatású, ezenkívül 5 új hatáskomponenssel is rendelkezik, mert az agy vérellátását nagymértékben javítja azáltal, hogy az agyi véredények tágulása révén az átáramló vér mennyiségét is jelentősen megnöveli (157.687 sz. magyar szabadalmi leírás). 10 Ismeretes továbbá, hogy a vinkanolt először a 157.687 sz. magyar szabadalmi leírás ismerteti, mely szerint a vinkamont vizes vagy alkoholos alkáliákkal kezelik, ezáltal annak gyűrűs laktámcsoportja felhasad, és a kapott (-)-l-etil-[indolo- 15 ( 2,3 - a) -1,2,3,4,6,7-hexahidro-kinolizin]-1-ecetsavat komplex fémhidriddel vinkanollá redukálják. A fenti eljárás szerint a vinkamont két lépésben alakítják át vinkanollá, azonban mindkét 20 lépés kitermelése alacsony. Nehézkessé teszi az eljárást még az a körülmény is, hogy az első lépésben keletkező (-)-l-etil-[indolo(2,3-a)-1,2,3,4,5,6,7-hexahidrokinolizin]-l-ecetsavat az alkalikus reakciókeverékből izolálni kell és csak 25 így használható fel a második lépéshez. Azt találtuk, hogy a vinkanolt vinkamonból egy lépésben, közvetlenül lehet előállítani, ha a vinkamont vízmentes szerves oldószeres közegben komplex fémhidriddel redukáljuk. 30 A találmány tehát eljárás vinkanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a vinkamont vízmentes szerves oldószeres közegben komplex fémhidriddel redukáljuk, majd a keletke; 4 vinkanolt a reakciókeverékből kinyerjük. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a vinkamont vízmentes szerves oldószerben feloldjuk, majd az oldathoz részletekben komplex fémhidridet adagolunk és a reakciókeveréket visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk. A reakció befejeződése után a reakcióelegyet lehűtjük, a komplex fémhidrid feleslegét vízzel elbontjuk, és a keletkezett vinkanolt a reakciókeverékből kinyerjük. A találmány szerinti eljárás előnye az eddig ismert eljárással szemben az, hogy az eddig ismert kétlépéses eljárással szemben egy reakciólépésben, könnyen kivitelezhető módon állítható elő. Ez eljárás további előnye, hogy a vinkamonra számított vinkanol-kitermelés lényegesen kedvezőbb: több, mint kétszerese a régi eljárás összesített kitermelésének. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kivitelét az alábbi példákkal szemléltetjük: 1. példa: 29,4g (0,1 mól) vinkamont -[a]20 = _ 89 ° (C=l, kloroform)- 3000ml vízmentes éterben 164660
