164657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroid-9béta, 11béta-epoxidok előállítására
5 164657 6 21-acetát súlya 42 g, mely az elméletinek 91,6%-a. A termék epoxidtartalma 96,6%. Op.: 226-230 C°. 4. példa Az 1. példa szerint járunk el, de a 9a-bróm-l l/3,16a,17a,21-tetrahidroxi- -pregna-1,4-dién-3,20-dion-l 6,17-acetonid-21-acetátot 160 ml piridinben oldjuk és piperidin helyett 100 ml etilén-diamint használunk. A kapott 9(3,11/3-epoxi-16a,l 7a,21 -trihidroxi -pregna-1,4-dién-3,20-dion-16,17-acetonid-21-acetát súlya 41 g, mely 89,6%-os elmáleti termelésnek felel meg. A termék epoxidtartalma 96%-os. Op.: 226-230 Cs . 5. példa 10 15 20 4,81 g (0,01 mól) 9a-bróm-ll(3,17a,21-trihidroxi-pregna-1,4-dién,3,20-dion-21 -acetátot 100 ml kloroformban oldunk, majd az oldathoz 10 ml (0,1 mól) piperidint adunk. Az 1. példa szerint reagáltatva és az elegyet feldolgozva 2 5 3,76 g 9(3,1 l/3-epoxi-17a,21-dmidroxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion-21-acetátot kapunk. A termelés az elméletinek 94%-a. A termék epoxidtartalma 100%. Op.: 212-215 C.°. 30 6. példa 4,83 g (0,01 mól) Sa-bróm-ll&na^l-trihidr oxi-pregn-4-én-3,20-dion-21-acetátot 48 ml pi peridinben oldunk. Az 1. példa szerint járunk el 3,60 g 9(3,1 l/3-epoxi-17a,21-dihidroxi-pregn4-én 3,20-dion-21-acetátot nyerünk. Termelés az el méletinek 90%-a. A termék epoxidtartalma 93,9% Op.: 198-205 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 9(3,1 l)3-epoxiszteroidok előállítására 9/3,1 l(3-halohidrinekből bázisos dehidrohalogénezéssel, azzal jellemezve, hogy a 9/3,1 l(3-halohidrineket oldószerben vagy anélkül 8-nál nagyobb pKa értékű szerves bázissal szobahőmérséklet és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként organikus oldószereket és/vagy organikus bázisokat alkalmazunk. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott oldószer- szerves bázis elegy forráspontján végezzük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756160-Zrínyi Nyomda 3
