164614. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo-cikloheptén-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 07. Svájci elsőbbsége: 1971. IV. 08. (5226/71) Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975.X. 31. (HO-1470) fi 164614 Nemzetközi osztályozás: C 07 e 87/02 Feltalálók: Dr. Mayer Hans Johann vegyész, Füllinsdorf, dr. Wagner Hans Peter vegyész, Itingen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás dibenzo-cikloheptén-származékok előállítására 1 A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új metano-dibenzo-cikloheptén-származékok — e képletben Rí és R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, vagy pedig e két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt valamely legfeljebb egy további oxigén- vagy adott esetben valamely 1-6 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoporttal helyettesített nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt, R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, vagy pedig R3 és R4 együtt egy oxocsoportot, A közvetlen kötést vagy egy legfeljebb 3 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoportot képvisel, mimellett abban az esetben, ha A helyén alkilén- vagy alkenilén-csoport áll, R4 a fentieken kívül még hidroxil-csoportot is jelenthet, R5 és R 6 hidrogén- vagy halogénatomot, R7 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel — valamint geometriai és/vagy optikai izomerjeik és sóik előállítására vonatkozik. Külön kiemelendők az (I) általános képletű vegyületek körében azok a vegyületek, amelyek A helyén metiléncsoportot tartalmaznak, mimellett az R3, R 4 , R s és R 6 jelek legalább egyike egy 5 hidrogénatomtól különböző helyettesítőt képvisel és/vagy Rx és R 2 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy további, alkil- vagy hidroxialkilcsoporttal helyettesített nitrogénatomot is tartalmazó heterociklusos gyűrűt képez. 10 A találmány szerinti eljárás egyik előnyös foganatosítási m2dja esetében oly (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyek A helyén egy legfeljebb 3 szénatomos alkilén- vagy alkeni-15 léncsoport áll. A találmány egy további előnyös foganatosítási módja esetében R2 helyén alkilcsoportot tartalmazó vegyületeket állítunk elő. Előnyösek továbbá az olyan (I) általános képletű vegyületek is, amelyekben R3 és R4 együtt egy 20 oxocsoportot képvisel. Különösen előnyösek az A helyén metiléncsoportot tartalmazó vegyületek. Rj előnyösen hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel. Az R2 helyén metilcsoportot tartalmazó vegyületek szintén különösen előnyösek az olyan 25 vegyületek is, amelyek R3 és R 4 helyén hidrogénatomot tartalmaznak. E leírásban az „alkil" kifejezésen (egymagában vagy kombinációkban, például „alkoxi" alakban) legfeljebb 6 szénatomos (egyenes vagy elágazó 30 szénláncú) szénhidrogéncsoportokat értünk, ilyenek 164614
