164575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-fenil- és 5-(2-piridil)-3-hidroxi- 1H-1,5-benzodiazepin-2,4- (3H,5H)-dionok előállítására
13 164575 14 R2 és R 3 a fenti jelentésűek - szelektíven redukálunk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet -ebben sa képletben Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és az R csoportok azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, előnyösen 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — kíméletesen oxidálunk, vagy c) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Rt a fenti jelentésű hidrogénatom kivételével - ismert módon elfőzünk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként cinket és jégecetet vagy ónt és sósavat használunk. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként káliumpermanganátot használunk alacsony hőmérsékleten. 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az elfőzést iners oldószerben és csekély mennyiségű rézpor vagy rézsók jelenlétében végezzük. 5 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rt, R 2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle-10 mezve, hogy az I általános képletű hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 15 vegyületeket - ebben a képletben Rí, R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - és egyéb ismert hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szo-20 kásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756152-Zrínyi Nyomda
