164572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-alkánkarbonsav származékok előállítására, érelmeszesedés gyógyítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IX. 29. (BO-1396) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. X. 01. (21 49 070 0 szám), 1972. VI. 22. (22 30 383 9 szám) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975.X. 31. 164572 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/84 Feltalálók: Dr. Witte Ernst Christian vegyész, Mannheim, dr. Stach Kurt vegyész, Mannheim-Waldhof, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Schmidt Felix Helmut biokémikus, Mannheim-Seckenheim, dr. Stork Harald orvos, Mannheim-Freudenheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás fenoxi-alkánkarbonsav származékok előállítására 1 A találmány fenoxi-alkánkarbonsav származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó, lipidcsökkentő hatású gyógyszerek előállítására vonatkozik. Az új vegyületeket az (I) általános képlet jellemzi, mely képletben R! és R2 hidrogénatomot, egy halogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkil- illetve alkoxicsoportot jelent, R3 és R 4 hidrogénatomot, vagy valamely rövidszénláncú alkücsoportot, n 1-3 értékű egész számot, Z hidroxil- vagy valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent. Ismeretes a 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter (Clorofíbrate) szérumlipid- és koleszterinszint-csökkentő hatása. 5 Állatkísérleteink során azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek a szérumlipid-és a koleszterinszint erős csökkenését eredményezik, nem kívánatos mellékhatások fellépése nélkül, így a találmányunk szerinti vegyületek az 10 érelmeszesedés hatásos gyógyszerei. A találmányunk szerinti új vegyületek nagyobb hatékonyságát az ismert vegyülethez képest az alábbi táblázat kísérleti eredményei igazolják: Táblázat Koncentráció %-ban (a hatóanyagot takarmányhoz keverve) triglicerid koleszterin szint-csökkentés %-ban Clorofibrat (összehasonlító anyag) a-[4-(benzoilaminoetil)-fenoxi]-izovajsav a-[4-(4-klórbenzoilaminoetil)-fenoxij-izovajsav a-[4-(2-metoxi-5-klórbenzoilaminoetil)-fenoxij-izovajsav-etilészter 0,056 21 0,1 44 28 0,05 51 21 0,1 44 2.1 164572
