164568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-4 dihidropiridin-gyűrűt tartalmazó kondenzált heterociklusos vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 164568 18 44. példa: 9,2 g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-izopropilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 60 ml etanollal készített oldatát 2 órán át forraljuk. Az 5-metil-7-(3'-nitro-fenil)-6-karbo-izopropoxi-8-karbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 64%-os hozammal kapjuk, op.: 136 C° (etanolos átkristályosítás után). 45. példa: 9,1 g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-propargilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 60 ml etanollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-(3'-nitro-fenil)-6-karbo-propargil-8-karbetoxi-1,2,3,7-te trahidroimidazolo[1,2-alpiridint 54%-os hozammal kapjuk, op.: 153 C (etanolos átkristályosítás után). 46. példa: 9,7 g 3'-etoxikarbonil-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 60 ml etanollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-(3'-etoxikarbonil-fenii)-6,8--dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo- [l,2-a]piridint 69%-os hozammal kapjuk, op.: 149 C° (etanolos átkristályosítás után). 47. példa: 7,4 g (2'-tenilidén)-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 60 ml etanollal készített oldatát 6 órán át forraljuk. Az 5-metil-7-(2'-tenil)-6,8-dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 72%-os hozammal kapjuk, op.: 134 C° (etanolos átkristályosítás után). 5-metil-7-(l'-naftil>6,8-dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 52%-os hozammal kapjuk, op.: 169—170 C° (etanolos átkristályosítás után). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű heterociklusos 10 vegyületek előállítására -ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alku-csoport, R2 és R 4 jelentése egymástól függetlenül legföljebb 4 szénatomos alku-, alkoxi- vagy alkenil-15 oxi-csoport vagy (1—4 szénatomos)alkoxi(l—4 szénatomos)alkoxi-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, ciano-, triffuormetil-, 1-4 20 szénatomos alkil- és/vagy karbo-(l—4 szénatomos)-alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport vagy helyettesítetlen furil-, tenil-, piridil- vagy naftil-csoport, X jelentése -CH2-, -NR 5 - (ahol R 5 25 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent), —S- vagy -O-csoport, és értéke 2, 3 vagy 4 —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aldehidet - ahol R3 jelentése a fenti -vagy (III) általános képletű j3-dikarbonil-vegyülettel - ahol R1 és R 2 jelentése a fenti — reagáltatunk, és a képződött (IV) általános képletű a'0-telítetlen dioxo-vegyületet -ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti —, adott esetben elkülönítés után, egy (Y) általános képletű enaminokarbonil-vegyülettel - ahol R4 , X és n jelentése a fenti -reagáltatjuk közömbös szerves oldószerben, 20 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten. 30 35 40 48. példa: 9,0 g (l'-naftiliden)-acetecetsav-etileszter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 60 ml etanollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 45 Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet -ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké kikészítünk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756151-Zrínyi Nyomda
