164568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-4 dihidropiridin-gyűrűt tartalmazó kondenzált heterociklusos vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 nil)-6,8-dikarbetoxi-2,3,7-trihidrooxazolo átkristályosítás után). 8. példa: 5 7.7 g 2'-metil-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-oxazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 8 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-(2'-metil-fenil)-6,8-dikarbetoxi-2,3,7-tri- io hidrooxazolo [l,2-a]piridint 50%-os hozammal kapjuk, op.: 145 C° (etilacetát-petroléter elegyből átkristályosítva). 15 9. példa: 8,4 g 3'-klór-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-oxazolidin 50 ml jégecettel készített oldatát 8 órán át forraljuk. Az 20 5-metil-7-(3'-klór-fenil)-6,8-dikarbetoxi-2,3,7-trihidrooxazolo- [l,2-a]piridint 66%-os hozammal kapjuk, op.: 110 C° (etilacetát-petroléter elegyből átkristályosítva). 25 10. példa: 6 g etilidén-acetecetsav-etilészter és 6 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal 30 készített oldatát 10 órán át melegítjük. Az 5,7-dimetil-6,8-dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 58%-os hozammal kapjuk, op.: 138 C° (etanolos átkristályosítás után). 35 11. példa: 9.8 g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-j3-metoxi-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazoli- 40 din 60 ml alkohollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metü-7-(3'-nitro-fenil)-6-Karbo-(j3-metoxí-etoxi)-8-karbetoxi-l ,2,3,7- tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 63%-os hozammal kapjuk, op.: 126-127 C° (alkoholos átkristályosítás után). 45 12. példa: 5,3 g benzaldéhid, 6,5 g acetecetsav-etilészter és 50 7,8 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-fenil-6,8-dikarbetoxi-l ,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 81%-os hozammal kapjuk, op.: 165 C° (alkoholos átkristályosítás után). 55 13. példa: 8,8 g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metüidén-imidazolidin 50 ml 60 alkohollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-(3'-nitro-fenil)-6,8-dikarbetoxi-l ,2,3,7--tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 68%-os hozammal kapjuk, op.: 159-160 C° (alkohol-dimetilformamid elegyből átkristályosítva). 65 12 14. példa: 7,8 g 3'-nitro-benzilidén-acetilaceton és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazohdin 50 ml jégecettel készített oldatát 6 órán át forraljuk. Az 5-metil-6-acetil-7-(3*-nitro-fenil)-8-karbetoxi-l,2,3,7--tetrahidroimidazolo[ 1,2-a]piridint 5-metil-7-(3'-nitro-fenil)-6-Karbo-(|3-metoxi-etoxi)-8-karbetoxi-1,2,3,7-tetrahidroimidazolo[ 1,2-a]piridint 54%-os hozammal kapjuk, op.: 155 C° (etanolos átkristályosítás után). 15. példa: 9,5 g 2'-trifluormetil-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 6 órán át melegítjük. Az 5-metil-7-(2'-trifluormetil-fenil)-6,8--dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo- [l,2-a]piridint 63%-os hozammal kapjuk, op.: 137 C° (alkoholos átkristályosítás után). 16. példa: 7,7 g 2-metil-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 10 órán át forraljuk. Az 5-metil-7-(2'-metil-fenil)-6,8-dikarbetoxi-l ,2,3,7--tetrahidroimidazolo- [1,2-ajpiridint 69%-os hozammal kapjuk, op.: 202 C° (alkoholos átkristályosítás után). 17. példa: 8,4 g 2'-klór-benzilidén-acetecetsav-etilészter es 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 8 órán át forraljuk. Az 5- me til-7-(2'-klór-fenil)-6,8-dikarbetoxi-1,2,3,7-tetrahidroimidazolo- [l,2-a]piridint 59%-os hozammal kapjuk, op.: 198 Cc (alkoholos átkristályosítás után). 18. példa: 8,4 g 3'-klór-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metilidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 8 órán át melegítjük. Az Smetil-7-(3'-klór-fenil>6,8-dikarbetoxi-l,2,3,7--tetrahidroimidazolo[ 1,2-ajpiridint 60%-os hozammal kapjuk, op.: 137 C° (alkoholos átkristályosítás után). 19. példa: 6,9 g 2'-furfurilidén-acetecetsav-etilészter és 5,2 g 2-etoxikarbonil-metüidén-imidazolidin 50 ml etanollal készített oldatát 8 órán át forraljuk. Az 5-metil-7-(2'-furil>6,8-dikarbetoxi-l,2,3,7-tetrahidroimidazolo[l,2-a]piridint 65%-os hozammal kapjuk, op.: 164 C° (etanolos átkristályosítás után). 6