164555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-tiokarbamidok előállítására
19 164555 20 Hatóanyag Napi adag mg/kg testsúly Az 5 kísérleti állat fertőzöttsége boncolásnál Az összehasonlításul szolgáló állatok fertőzöttsége boncolásnál 750 0-0-0-0-0 10-12-13-16-201 750 0-0-0-0-0 3-3-7-8-19 750 0-0-1-1-1 5-6-9-12-30 750 0-0-0-0-0 5-6-10-12-17 750 1-0-0-0-0 3-3-7-8-19 750 1-0-0-0-0 3-3-7-8-19 N-[4<4-metilanilino)-fenil]-N',N'-dietiltiokarbamid 4-metoxi-(4'-N-metilpiperazinil)-tiokarbonilamino-difeniléter 4-nitro-4'-(N-metilpiperazinil)-tiokarbonilamino-jifeniléter 4-metütio4'-(N-metilpiperazinil)-tiokarbonilamino-difenilamino 4-etil4'-(N-metilpiperazinil)-tiokarbanoilamino-difenilamin 4-klór4'-(N-metilpiperazinil)-tiokarbonilamino-difenilamin (+) = az állatok elpusztultak. A következőkben az (I) általános képletű Új 25 tiokarbamidokat tartalmazó készítmények előállítását írjuk le. A részek súlyrészeket jelentenek. Pasztaalakú hatóanyagkoncentrátumok úllyen félszilárd vagy olajos hatóanyagkoncentrátumok a következő összetétellel rendelkeznek: 30 a) 40 rész N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenü-N',N'-dibutiltiokarbamid 10 rész bolus alba 2 rész nátrium-ligninszulfonát 0,2 rész nátriumbenzoát 1,0 rész karboximetilcellulóz 46,8 rész víz b) 30 rész N-[4-(4-klór-3-metilfenoxi)-fenil]-N',N'-dietiltiokarbamid 70 rész arachida-olaj 35 40 3 rész ligninszulfonsav-nátriumsó 44 rész bolus alba b) 25 rész N-[4-(4-klórfenoxi>fenil]-N'.N'-dietiltiokarbamid 3 rész polivinilpirrolidon 3 rész dodecilbenzolszulfonát 39 rész kovasavgél 30 rész bolus alba A megadott hatóanyagokat például acetonos oldatokként felvisszük a vívőanyagokra. Ezt követően adagoljuk a diszpergálószereket és a nedvesítőszereket, majd a koncentrátumot homogénre megőröljük. Ezeket a porkoncentrátumokat az abrakhoz keverhetjük, a hagyományos takarmány előkeverékekhez adhatjuk vagy vízzel hígítva ivóvízhez tehetjük. Ezenkívül ezeket a porkoncentrátumokat zselatinkapszulákban például közvetlenül adhatjuk kutyáknak vagy takarmányba bedolgozva tablettázhatjuk (abrakszemcsék). A hatóanyagokat a vívőanyagokkal, eloszlató- 45 szerekkel és egyéb adalékanyagokkal finomra (részecskenagyság 5-10 mikron) megőröljük. A kapott homogén koncentrátumokat itatópisztollyal (drenching-pistol) adjuk be a házi- és haszonállatoknak. Ezeket a koncentrátumokat a 50 jószágállomány időszakos féregtelenítésére, például Haemonchus spp., Trichostrongylus spp. stb., által fertőzött juhállomány féregmentesítésére használjuk. 55 Porkoncentrátumok Valamely a) 50%-os és b) 25%-os porkoncentrátum előállításához a következő anyagokat alkalmazzuk: 60 a) 50 rész N-4[4-(4-nitrofenoxi)-fenil]-N'.N'-dietiltiokarbamid 3 rész polioxietilén-szorbitánmonooleát 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új tiokarbamidok és ezek gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására -ebben a képletben Rí hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, rövidszénláncú alkanoilamino- vagy szulfamoilcsoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkóxikarbonil- vagy karboxilcsoportot, R3 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-vagy karboxilcsoportot, R4 és R s mindegyike egy-egy rövidszénláncú alkugyököt vagy együtt egy 3-6 szénatomos polimetilénhídtagot jelent, mimellett egy metilén-csoport N-R csoporttal helyet-10
