164555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-tiokarbamidok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164555 IÉI Bejelentés napja: 1971. IX. 01. (AI-197) Svájci elsőbbségei: 1970. IX. 02. (13111/70), 1970. XII. 23. (19065/70) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 157/08, C 07 d 29/34, ^L. '¥B *,^H Bejelentés napja: 1971. IX. 01. (AI-197) Svájci elsőbbségei: 1970. IX. 02. (13111/70), 1970. XII. 23. (19065/70) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. IX. 30. C 07 d 51/70 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. IX. 01. (AI-197) Svájci elsőbbségei: 1970. IX. 02. (13111/70), 1970. XII. 23. (19065/70) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. IX. 30. Feltalálók: Spaun Rüdiger vegyész, Bottmingen, di. Rochat Alain Claude vegyész, Biisfelden, dr. Gallay Jean-Jacques vegyész, Magden, dr. Brenneisen Paul vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: Agripat S.A. cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenil-tiokarbamidok előállítására 1 2 A találmány új tiokarbamidok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó parazitaellenes szerek előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új tiokarbamidok az (I) általános képletnek 5 felelnek meg. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkütio-, 10 amino-, alkilamino-, dialkilamino-, rövidszénláncú alkanoil-amino-, továbbá szulfamoilcsoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú 15 alkoxikarbonil- vagy karboxilcsoportot, R3 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-vagy karboxilcsoportot, R4 és Rs mindegyike egy-egy rövidszénláncú alkügyököt vagy együtt egy 3-6 szénatomos 20 polimetilénhídtagot jelent, mimellett egy metiléncsoport az ^N—R csoporttal helyettesíthető, amelyben R, rövidszén- 25 láncú alkilcsoportot vagy rövidszénláncú hidroxialkilcsoportot, fenil- vagy benzilcsoportot képvisel, és X oxigénatomot, kénatomot, szulfonil- vagy imino (-NH-)-csoportot jelent. 30 Ebben a képletben R1; R 2 , R 4 és R 5 gyökök által képviselt rövidszénláncú alkilgyökön egyenes vagy elágazóláncú, 1-4 szénatomos alkügyököket kell érteni. Ilyen gyökök például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy a 4 izomerbutilgyök egyike. Ilyen alkilgyökök alkotják az Rt szubsztituenssel képviselt alkoxi-, alkütio-, alkilamino-, dialkilamino- és alkoxikarbonilgyök alkilrészét is. Rövidszénláncú alkanoilgyök például az acetíl-, propionil-, butiril-, valeril-, izobutiril- stb., gyök. Egy az R4 és R5 gyökök és a szomszédos nitrogénatom által képzett heterociklusos csoport előnyösen 5-7 gyűrűtaggal rendelkezik. Ilyen heterociklusok például a pirrolidin, piperidin, hexahidroazepin, piperazin, N-metü-piperazin és az N-fenü-piperazin. Az R gyök, amellyel a két nitrogénatomos heterociklusok helyettesítve lehetnek, rövidszénláncú alkügyökként ugyanolyan jelentésű, amüyeneket az Rlf R 2 , R 4 és R 5 gyökökre az előzőekben megadtunk. Halogénatomon fluor-, klór-, bróm- és jódatomot keU érteni, előnyben részesül azonban a klór- vagy brómatom. Az (I) általános képletű új tiokarbamidokat a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű izotiocianátot -e képletben Rí, jelentése megegyezik R, jelentésével az aminocsport kivételével és R2, R 3 és X az (I) általános képletnél megadott jelentéssel rendelkeznek- egy (III) általános képletű aminnal -e 164555
