164525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adenozin-amino-származékok előállítására
MAGTAB NCPKOZTARSA SZABADALMI LEÍRÁS 164525 m Bejelentés napja: 1971. XII. 23. (TA-1163) Japáni elsőbbsége: 1970. XII. 28. (124064/1970) Közzététel napja: 1973. VTII. 28. íl Megjelent: 1975. IX. 30. m Bejelentés napja: 1971. XII. 23. (TA-1163) Japáni elsőbbsége: 1970. XII. 28. (124064/1970) Közzététel napja: 1973. VTII. 28. íl Megjelent: 1975. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: m Bejelentés napja: 1971. XII. 23. (TA-1163) Japáni elsőbbsége: 1970. XII. 28. (124064/1970) Közzététel napja: 1973. VTII. 28. íl Megjelent: 1975. IX. 30. C 07 d 51/54 -~r 4 f m Bejelentés napja: 1971. XII. 23. (TA-1163) Japáni elsőbbsége: 1970. XII. 28. (124064/1970) Közzététel napja: 1973. VTII. 28. íl Megjelent: 1975. IX. 30. 1 ORSZÁGOS "ALALMAan HIVATAL m Bejelentés napja: 1971. XII. 23. (TA-1163) Japáni elsőbbsége: 1970. XII. 28. (124064/1970) Közzététel napja: 1973. VTII. 28. íl Megjelent: 1975. IX. 30. Feltalálók: Marumoto Ryuji vegyész, Yoshioka Yoshio vegyész, Káwazoe Katsuyoshi vegyész, Honjo Mikio vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, Japán Eljárás adenozin-amino-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új és hasznos adenozin-amino-származékok előállítására. Ismeretes, hogy az adenozin vérnyomáscsökkentő, valamint koszorúértágító hatású. Ez a s vegyület azonban klinikai gyakorlatban nem használható, mivel a vérben gyorsan elbomlik. A találmány szerinti eljárással előállítottuk az új típusú, I általános képletű adenozin-amino-szár- 10 mázé kokat: e képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése metil-, fenil-, naftil-, benzil-, 15 sztiril-, 2-furil-, 2-tienil- vagy 4-piridilcsoport, melyek közül a 4-piridilcsoport egy vagy több hidroxil-, metil- vagy hidroximetilcsoporttal, a metilcsoport legfeljebb 3 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, a 20 fenilcsoport egy vagy több hidroxilcsoporttal, legfeljebb 3 szénatomos alkilcso. porttal, legfeljebb 2 szénatomos alkoxicsoporttal, dialkilaminocsoporttal -melynek alku-része legfeljebb 2 szén- 25 atomos - vagy metoxikarbonilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy R1 és R 2 az összekötő szénatommal együtt indanidén vagy N-metilbenztiazolidin gyűrűt alkot. 30 Az I általános képletű vegyületekre vonatkozó további vizsgálatok feltárták, hogy ezek kiváló farmakológiai hatást, például intenzív és tartós vérnyomáscsökkentő és koszorúértágító hatást mutatnak. A találmány tehát az új I általános képletű vegyületek előállítására irányul, amely vegyületek intenzív és hosszantartó vérnyomáscsökkentő, valamint koszorúértágító hatást fejtenek ki. Az I általános képletű vegyületeket — ahol R1 és R2 jelentése a fenti - úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű nebularin-származékot egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ez utóbbi képletben R1 és R 2 jelentése a fenti, B pedig hidrazonocsoportot vagy oxigénatomot jelent. Ha B hidrazinocsoportot képvisel, A jelentése a II általános képletben aktív csoport, amely az -NH-N=C<f 'csoporttal - ahol R1 és R 2 ^R2 jelentése a fenti — helyettesíthető, a III általános képletű hidrazon terminális amino-csoportjával való reagáltatása útján. Erre az aktív csoportra példaként a következőket soroljuk fel: halogénatom, például klór-, bróm-, fluoratom, vagy egy -SR3 általános képletű csoport - amelyben R 3 164525
