164524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-s-triazolo[4,3-a] - [1,4] benzodiazepin-származékok és N-oxidjaik előállítására
11 164524 12 atomot a gyűrűben tartalmazó egy-gyűrűs aminocsoportot is képezhetnek, amely adott esetben rövidszénláncú alkuvágy hidroxi-(rövidszénláncú alkui-csoporttal helyettesítve is lehet, az A és B gyűrűk helyettesítetlenek vagy pedig az A gyűrű a 8-helyzetben halogénatommal, nitro-, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, a B gyűrű a 2- vagy 4-helyzetben halogénatommá vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesítve is lehet -valamint gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy at ) valamely (II) általános képletű vegyületet - amelyben az A és B gyűrűk adott esetben a fent meghatározott módon helyettesítve lehetnek és az 5-helyzetű nitrogénatom N-oxid alakban is lehet - valamely (III) általános képletű vegyülettel - e képletben X halogénatomot, R3 rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel -reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fentivel egyező, az A és B gyűrűk adott esetben a fent meghatározott módon helyettesítve lehetnek és az 5-helyzetű nitrogénatom N-oxid alakban is lehet — ammóniával vagy valamely R,. ;N-H általános képletű primer vagy szekunder aminnal 10 - ahol Rj és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, vagy a2 ) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fentivel egyező, az A és B 15 gyűrűk adott esetben a fent meghatározott módon helyettesítve lehetnek és az 5-helyzetű nitrogénatom N-oxid alakban is lehet - ammóniával vagy valamely 20 Rí R, N-H általános képletű primer vagy szekunder aminnal 25 - ahol R! és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű triazolo-benzodiazepin-származékot valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval képezett 30 addíciós sóvá alakítjuk át. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756147-Zrfnyi Nyomda
