164518. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoketonok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 09. (SU-696) Japán elsőbbsége: 1970. XII. 18. (114828/70), 1971. III. 09. (12893/71) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. IX. 30. 164518 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/00 Feltalálók: Nakao Masaru vegyész, Sasajima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited cég, Osaka, Japán Eljárás aminoketonok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás gyógyászati hatással rendelkező aminoketonok előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű aminoketonokat állítjuk elő - ahol 5 R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy amino-csoport, 10 R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, fenil- vagy benzil-csoport, R4 jelentése alkil-, cikloalkil-, fenil-csoport vagy (VI) általános képletű csoport, ahol Rs jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 15 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, fenil-csoport vagy 1-3 szénatomos alku-csoport, X jelentése oxigénatom, vagy vegyértékkötés, m jelentése 0, 1, 2 vagy 3, 20 n jelentése 1 vagy 3. A találmány oltalmi köre az (I) általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak előállítására is kiterjed. 25 R1 előnyösen fluoratomot, klóratomot, metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, metil-, etil-, izopropil-, vagy tercbutil-csoportot jelent. R2 célszerűen hidrogénatom, amino-csoport vagy metoxi-csoport lehet. R3 jelentése előnyösen hidrogénatom, 30 metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, fenil- vagy benzilcsoport. R4 előnyösen metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, fenil-, co-fenil-alkil-, co-fenoxi-alkil-, co-feniltio-alkilvagy hasonló csoportokat jelent, ahol az co-fenil-csoport adott esetben további helyettesítőket, pl. fluoratomot, klóratomot, brómatomot, metil-, etil-, izopropil-, tercbutil-, metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, trifluormetil- vagy hasonló csoportokat hordozhat. Ismeretes, hogy az (I) általános képletű aminoketonok trankvilláns, spazmolítikus és adrenolítikus hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületek előállítását a 3 189 600 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás és a 668 124 sz. belga szabadalmi leírás ismerteti. Az ismert eljárások azonban nem alkalmasak az (I) általános képletű vegyületek nagyüzemi gyártására. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint új, az ismert módszereknél kedvezőbb eljárással állítjuk elő. A találmány szerinti eljárást vázlatosan az (A) reakcióegyenletben ismertetjük. A képletekben R1, R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fent megadott. Az első reakciólépést, azaz a (IV) és (V) általános képletű vegyületek kondenzációját a következőképpen hajtjuk végre: a (IV) általános képletű cj-benzoil-alkánkarbonsavakat vagy azok 164518
