164470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(benzaxazol-2-IL)-fenilecetsav- származékok előállítására

164470 43 44 hez hozzáadjuk a talkumot és a kalciumkarbonátot. A kapott elegyet ismert módon kapszulákba töltjük. Hasonlóan állíthatunk elő 10, 25, 50, illetve 100 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulás készítményeket úgy, hogy a fenti recepturában 100, 250, 500, illetve 1000 g hatóanyagot használunk fel. (3) Lágy, rugalmas kapszulás készítmények előállítása Egy részből álló, orálisan beadható, darabonként 200 mg hatóanyagot tartalmazó lágy, rugalmas kapszulás készítményeket állítunk elő ismert módon úgy, hogy első lépésben a hatóanyagot megfelelő mennyiségű kukoricaolajban diszpergáljuk, majd a diszperziót kapszulákba töltjük. (4) Vizes szuszpenziók előállítása Orálisan beadható, 5 midként 1 g hatóanyagot tartalmazó vizes szuszpenziót állítunk elő a következő anyagokból: 3-Fluor-4-(benzoxazol-2-il)-fenil-ecetsav 2000 g Metilparabén <USP) 7,5 g Propylparaben (USP) 2,5 g Szacharin (nátriumsó) 12,5 g Glicerin 3000 ml Porított tragant 10 g Narancsolaj-ízesítő 10 g F., D. és C. narancs-színezék 7,5 g Ionmentesített víz q.s. ad 10 000 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az <(T) általános képletű 4-(benzoxazoli2-)-fenileeetsav^szánnazékok adott esetben 10 15 20 25 30 35 optikailag aktív izomerjeik és ezek sóinak előállítására, ahol R jelentése hidroxil-, (rövidszénláncú)-alkoxi- vagy aminocsoport, Ra

jelentése hidrogénatom, metil-, etilvagy allil-osoport, R2 és R3

jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, azzal a megszorítással, hogy Ra

, R2 és R3 jelentése nem lehet egyidejűleg hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Ra, R2 és R3 jelentése a fenti, savval hidrolizálunk, és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R jelentése hidroxil-csoport (a) 1- és d-izomerekké rezolváljuk, vagy (b) az R szubsztituens helyén alkoxi-csoportot tartalmazó vegyületté észterezzük, vagy (c) az R szubsztituens helyében amino-csoportot tartalmazó származékká, illetve adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket, illetve optikailag aktív izomerjeit farmakológlailag elfogadható sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló, fájdalom- és lázcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R, Ra, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — önmagukban, vagy a gyógyszergyártásban alkalmazott hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával, önmagában ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 8 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6133/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 22