164469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxiecetsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 15. (ME—1475) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. III. 15. (P 21 12 272.5) Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975. X. 31. 164469 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/04; C 07 d 27/48; C 07 d 29/12; C 07 d 33/10; C 07 d 55/04; c 07 c 59/26; c 07 c 69/66 Feltalálók: Dr. Dahm Johann oki. vegyész, Dr. Borck Joachim oki. vegyész, Dr. Nowak Herbert oki. vegyész, Dr. Simane Zdenek oki. vegyész, Dr. Kayser Detlev oki. vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschalt mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás fenoxiecetsav-szarmazékok előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képletű fenoxiecetsav-szarmazékok és e származékok fiziológiai szempontból alkalmas, savval vagy bázissal képezett, sóinak az előállítására. Az I általános képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—10 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy halogénatom, R3 jelentése pirrolidino-, piperidino-, 3-hidroxi-pirrolidino-, 3-hidroxi-piperidino-csoport, valamely az aromás gyűrűben adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkoxi-csoporttal vagy egy metilénddoxi-csoporttal szufosztituált izoindolino-csoport, ihelyettesítetlen 1,2,3,4-tetrahidro-kinolino-, :l,2,3,4-tetrahidro-4-kinolil-, lH(rövidszénláneú-ialkil)-l ,2,3,4-tetrahidro-4-kinoldl, 1-benztriazolil-, 2-indanilvagy 4-piperidinofenil-csoport. A találmány szerinti vegyületeknek kiváló koleszterin-szint^csökkentő, triglioerid-szint-csökkentő és enzimindukáló tulajdonságuk van és emellett a szervezet igen jól tűri ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeket. Az I általános képletű vegyületeket és e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas sóit tehát felhasználhatjuk egyrészt gyógyszerkészít-10 15 20 25 30 menyek előállítására, de alkalmasak közbenső termékékként, egyéb gyógyászati szempontból hatékony vegyület előállítására is. Az I általános képlet alá tartoznak az la—Ih általános képletű vegyületek is — ahol a képletekben Rí és R2 jelentése a fent megadott és ahol az e szubsztituenseknél említett alkil-, illetve alkoxi-csoportok 1—4 szénatomosak, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, n jelentése 1 vagy 2, és ahol az izoindolino-csoport aromás gyűrűje adott esetben szubsztituálva lehet egy vagy két rövidszénláncú alkoxi-csoporttal vagy egy metil éndioxi-csoporttal, R' jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, Q jelentése =CH-esoport, =0(rövidszénláncúalkil)-csoport vagy nitrogénatom. Különösképpen érdekesek azok az I, illetve la—Ih általános képletű vegyületek, amelyekben Rí jelentése hidrogénatom, metil- vagy etü-csoport és/vagy R2 jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti vegyületek, valamint e 164469