164425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusos vagy mikoplazmás megbetegedések elleni gyógyszerkészítmények előállítására

13 164425 14 A találmány szerinti eljárás során az előállítandó gyógyszerek hatóanyagaiként felhasználásra kerülő (I)—<III) képletű vegyületek előállítása a szokásos módszerekkel történhet. Az (I) hatóanyag pl. oly módon állítható elő, hogy nátriumperoxid lehűtött oldatához benzoilkloridot adunk; vö.: A. I. Vogel, Practical Organic Chemistry, 3. kiad. {Longmans, London, 1954, 807. old.); Gattermann—Wieland, Praxis des Organischen Chemikers, 40. kiad. (de Gruyter, Berlin^ !961, 115. old.). A (II) hatóanyag előállítása pl. benzoin salétromsavval vagy rézszulf át-piridin eleggyel való oxidációja útján történhet, vö. pl. Adams, Marvel, Org. Synth. I. köt. 25. old. (192.1); Clarke, Dreger, uo. I. köt. 80 (2. Mad. 87. old.); Hart, Pilgrim, Hurrán, J. Ohem. Soc. 1936, 93; L. F. Fieser, Experiments in Organic Chemistry, 3. kiad. (Boston, 1955, 173. old.); Organic Experiments (Boston, 1964, 214. old.). A (III) hatóanyagot fenol ftálsavanhidriddel, vízelvonó szerek, mint cinkklorid, kénsav vagy toluolszulfonsav jelenlétében lefolytatott kondenzációja útján állíthatjuk elő, vö. Baeyer, Ann. 202, 69 (1880); Herzog, Chem. Ztg. 51, 84 (1927); Hubacher, 2 192 485 sz. Amerikai Egyesült Államok-4>eli szabadalmi leírás; Gamrath, 2 522 939 sz. Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírás). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a vírusok, mikoplazma, sejt- vagy szövet-neoformációk hatására abnormális pH-értéket vagy redox-potenciált mutató sejteknek, valamint a megfelelő vírusoknak és mikoplazmának a szelektív elroncsolására vagy inaktiválására alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy dibenzoilperoxidot továbbá benzilt és adott esetben fenolftaleint vagy fenolftalein-nátriumsót és/vagy benzilalkoholt, valamely, e vegyületeknek a testnedvek keringési rendszere útján az említett elváltozott, illetőleg neoformáció útján képződött sejtekhez való juttatására alkalmas, lipofil oldószert tartalmazó vivőanyaggal, előnyösen polietilénglikollal, propilénglikollal, zsírsav- és/vagy olajsav-észterekkel elegyítünk és az elegyet orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas szilárd vagy folyékony készítménnyé alakítjuk, mimellett orális beadásra szolgáló készítményekben előnyösen 0,5—2% dibenzoilperoxidot és 1—4% benzilt zsíros olaj vagy olajsavészter vivőanyagban, rektális beadásra szolgáló készítményekben előnyösen 0,5— 2% dibenzoilperoxidot és 1—4 súly0/0

benzilt kakaóvaj vagy szintetikus zsírsav-glicerinészter vivőanyagban, intramuszkuláris vagy szubkután beadásra szolgáló készítményekben előnyösen 0,5—1,5% dibenzoilperoxidot és 0,5—1,5 súly% benzilt, adott esetben 1—10 súly% fenolftaleint, továbbá célszerűen 3 súly% benzilalkoholt zsíros olaj, olajsavészter, polietilénglikol vagy propilénglikol vivőanyagban, intravénás ibeadásra alkalmas készítményekben pedig előnyösen 0,2—• 2% dibenzoilperoxidot, és 0,2—.2% benzilt, 0,4— 4 súly% fenolftaleint, továbbá célszerűen 3% 5 benzilalkoholt adott esetben polioxietilén-nszorbitán-monooleátot tartalmazó polietilénglikol vivőanyagban alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. december 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként diíbenzoilperoxidot és benzilt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 'hogy vivőanyag-15 ként polietilénglikolt, adott esetben polioxietilénszorbitán-monooleát hozzáadásával, vagy propilénglikolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. december 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-20 sítási módja, azzal jellemezve, 'hogy vivőanyagként polietilénglikolt, adott esetben polioxietilénszorbitán-monooleát hozzáadásával, vagy propilénglikolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeBemezve, hogy vivőanyagként zsírsavésztereket, különösen zsíros olajokat, olaj sav-etilésztert, kakaó vaj at vagy szintetikus, végbélkúp-alapanyagként alkalmas zsírsav-glice-30 rinésztereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. december 30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja, azzal jellemezve, hogy vivőanyagként zsírsavésztereket, különösen zsíros olajo-35 kat, olajsav-etilésztert, kakaóvajat vagy szintetikus, végbélkúp-alapanyagként alkalmas zsírsav-glicerinésztereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 7. A 2., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy orális beadásra alkalmas készítményekben 0,5— 2% dibenzoilperoxid és 1—4% benzil valamely zsíros olajban vagy olaj sav-etilészterben oldunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 8. A 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, rektális beadásra alkalmas készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely végbélkúp-alapanyagban, előnyösen kakaóvajban vagy szintetikus zsírsav-glicerinészterben ,1—4 súly% benzilt és 0,5—2 súly% dibenzoilperoxidot oszlatunk el, majd a kapott homogén elegyet végbélkúpokká .alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 55 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, orális beadásra alkalmas készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított, orális beadásra alkalmas összetételű homogén elegyet orális be-60 adásra alkalmas alakba hozzuk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 10. A 2., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, intramuszkuláris vagy szubkután injekció alakjában történő beadásra 65 alkalmas készítmények előállítására, azzal jel-7