164403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rovarok metamorfózisát szabályozó szteroid hormonok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 164403 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. I. 18. (DA—291) Olaszországi elsőbbségei: 1971. I. 18. (19 466 A/71); 1971. VII. 29. (7806 A/71) Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 167/00; A 01 n 9/00 Feltalálók: Ferrarit Giorgio vegyész, Milánó, Camonica Luigi vegyész, Milánó, Danieli Bruno vegyész, Cesano Miaderno, (Milánó), Olaszország Tulajdonos: DAUTEN S.A., Roveredo, Svájc Eljárás rovarok metamorfózisát szabályozó szteroid hormonok előállítására A találmány tárgya eljárás rovarok metamorfózisát szabályozó szteroid hormonok előállítására, melyek biológiai rovarirtó szerként alkalmazhatók. Azok közül a hormonok közül, amelyek a rovarok alakváltozását (kültakaróesere) szabályozzák, néhányat régen ismerünk, pl. a krusztekdizont (ekdiszteron néven is ismert), a makiszteron A-t és az ekdizont, míg egy másikat, az ezideig még nem jellemzett vagy azonosított muriszteront, részletesen a következőkben írjuk le. A kruszdektizon, a 2ß, Sß, 14a, 20 R, 22 R, 25-hexalhidroxi-J5^koleszt-7-én-6^on, az I képleten bemutatott szerkezetű vegyület. Először egy Crustacea-ból, a Jasus Calandei-ből állíttatták elő (Chem. Com. 1966, 37. oldal), 2 mg tiszta hormont egy tonna Crustacea-ből, Ekdizonnal együtt a Bombyx mori-ban is megtalálható. Jelenléte kimutatható az Antiherea pernyi rovarban is (200 mg 31 kg lárvából). Növényi szteroidok mellett, szennyezőanyagként, a Podocarpus elatus-ban is megtalálható (Chem. Com. 1966, 905. oldal); ebből a növény zöld részeinek súlyára vonatkoztatva 0,05%-os mennyiségben vonható ki i(Chem. Com. 1968, 971. oldal); megtalálható a P. macrophyllus-ban is ,(T. Lett. 1968, 3883, oldal). A fenti hormont a Polypodium vulgare L.-ből is előállították (0,07—1,0% szárazsúlyra vonatkoztatva) [Phytochemistry, 9, 1247 (1970)]. A makiszteron A, a 2ß, %ß, 14a, 20 R, 22 R, 25-hexahidroxil-24-metil-5'/?-koleszt-7-én-6-on, a 5 II képleten bemutatott szerkezetű vegyület. 0,001%-os mennyiségben a Podocarpus macrophyllus-ban található i(T. Lett. 1969, 3887. oldal). A polihidroxil-szteroidok közé sorolt ekdizon a III képleten bemutatott szerkezetű vegyület. 1° Ezt izolálták és írták le először [Butenandt, Karlson és munkatársai, Ann. Chem. 1, 662 (1963)], és ez a vegyület jelentette azoknak -a kutatásoknak a kiindulópontját, amelyek ezek-" nek a szteroidoknak a tulajdonságait és szere-I5 püket kívánták felderíteni a rovarok biológiai ciklusaiban. Az utóbbi 'években, amint azt a technikai és különösen a szabadalmi leírások irodalma bizonyítja, igen sok, a fenti 'hormonok előállítását 20 célzó eljárás született. A legnagyobb nehézséget, azaz ipari méretékben, jó termeléssel és elfogadható önköltségi áron történő előállításukat azonban nem sikerült megoldani. Tény, hogy az eddig kidolgozott eljárások igen költségesek, és ezenkívül igen bonyolultak. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállíthatók ilyen típusú hormonok tisztított anyagként és részlegesen tisztított ter•• mékként is, ipari szinten, gazdasági meggondo-30 lások szerint is elfogadható mennyiségben, oly 25 164403
