164391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-[p-(1-oxo-izoindolin-2-IL)-fenil]- (alfa-alkil)-ecetsavszármazékok előállítására
164391 19 20 4. kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben R a fent megadott és Rí hidrogénatom, a megfelelő alkohollal vagy aminoalkahollal észterezzük; és ha szükséges, az olyan I általános képletű 5 vegyületeket, melyekben Rí hidrogénatom, megfelelő bázissal reagáltatva, vagy az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben Rí je-R2 / 10 lentése —{CH2)n—N általános képletű cso\ R3 port, ahol n, R2 és R3 a fent megadott, egy megfelelő savval reagáltatva gyógyászatilag al- 15 kalmazható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. november 4.) 2. Eljárás I általános képletű M-[p-i(l-oxo-izoindolin-2-il)-fenil]-(a-alkil)-ecetsav-származékok előállítására, mely képletben R és Rí az 1. 20 igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a) 1. oJ ciano-benzübromidot egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben X karbetoxi- vagy karboxilcsoport és R hid- 25 rogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilesoport, 2. a keletkezett III általános képletű vegyületet, melyben X és R a fentiekben megadott jelentésű, káliumkarbonáttal hidrolizáljuk, és 3. kívánt esetben az így kapott I általános 30 képletű vegyületet, melyben R a fent megadott, és Rí hidrogénatom, a megfelelő alkohollal vagy aminoalkohollal észterezzük, és kívánt esetben az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben Rí hidrogénatom, 35 megfelelő bázissal reagáltatva, vagy az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben Rt R2 kalmazható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 3. Eljárás I általános képletű a-[p-(l-oxo-izoindolin-2-il)^fenilp(a-alkil)-e cetsav-származékok előállítására, mely képletben R és Rí az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a) 1. ftalidot reagáltatunk egy II általános képletű vegyülettel, ahol X karbetoxi-csoport és R hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2. a keletkezett IV általános képletű vegyületet, melyben X és R a fent megadott, egy megfelelő bázissal vagy megfelelő savval hidrolizáljuk, és 3. kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben R a fent megadott és Rí hidrogénatom, a megfelelő alkohollal vagy aminoalkohollal észterezzük, vagy b) 1. ftálsavanhidridet reagáltatunk II általános képletű vegyülettel, melyben R és X a fent megadott, 2. a keletkezett V általános képletű vegyületet, melyben R és X a fent megadott, egy megfelelő redukálószerrel redukáljuk, 3. az így kapott IV általános képletű vegyületet, melyben R és X a fent megadott, hidrolizáljuk, és 4. kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben R a fent megadott és RÍ hidrogénatom, a megfelelő alkohollal vagy aminoalkohollal észterezzük; és kívánt esetben az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben Rí hidrogénatom, megfelelő bázissal reagáltatva, vagy az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben Rt R2 jelentése —*(CH2 ) n —N általános képletű jelentése — (iOH2 ) n —N \ R3 általános képletű 40 csoport, ahol R2 és R3 a fent megadott, egy megfelelő savval reagáltatva gyógyászatilag al-R3 csoport, ahol R2 és R3 a fent megadott, egy megfelelő savval reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 5.) 2 rajz A Jciadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvikiadó igazgatója 75.6136/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 10
