164391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-[p-(1-oxo-izoindolin-2-IL)-fenil]- (alfa-alkil)-ecetsavszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNY1 HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XI. 04. (CA—317) Olaszországi elsőbbségei: 1970. XI. 05. (31 334 A/70); 1970. XI. 10. (31 514 A/70) Közzététel napja: 1973. IX. 27, Megjelent: 1975. X. 31. BfjgPffigP^P JP Rj Nemzetközi osztály: C 07 d 27/50; C 07 c 63/52; C 07 c 69/76 Feltalálók: Giraldi Pier Nicola vegyész, Milánó, Nannini Giuliano vegyész, Bresso, Logemann Willy vegyész, Milánó, Tommasini Raffaele farmakológus, Milánó, Buttánani Ada farmakológus, Milánó, Biasoli Giovanni vegyész, Gavirate, Olaszország Tulajdonos: Carlo Erba S.p.A. cég Milánó, Olaszország Eljárás <*-[p- (l-oxo-izoindolin-2-il)-fenil]-(oc-alkil)-ecetsavszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás fájdalomcsillapító és gyulladásgátló aktivitással rendelkező vegyületek előállítására. Az utóbbi években a fájdalomcsillapító és gyulladásgátló aktivitással rendelkező anyagok kutatása a kortizon eredetű '(hormon-hatású) és morfin narkotikumok területéről eltolódott más csoportba tartozó vegyületek irányába. [T. Y. Shen, „Chimie Thérapeutique", 459—461 (1967.)] Kétségtelen, hogy gyógyászati aktivitással rendelkező termékek előállításával a probléma még távolról sincs megoldva, mivel számos ilyen termék erősen toxikus, gyengén elviselhető, fekélyesedést, gyamor- és bélrendszeri zavarokat, émelygést, stb., valamint káros, másodlagos hatásokat idéznek elő. [H. Hesser, D. Farge, J. C. Guyonnet, C. Jeannart és L. Julou., „Arzneim. Forsch.", 19, 1193, (1969.)] A találmány szerint azt találtuk, hogy bizonyos izoindolin származékokat jelentéktelen toxicitás és igen jó elviselhetőség jellemez, (egereknél az akut orális toxicitás LD50 = 700 mg/kg felett van) mivel másodlagos hatásokat nem idéznek elő. A találmány tárgya az I. általános képletű vegyületek előállítása, mely képletben R jelentése hidrogénatom és 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rt jelentése hidrogénatom, 1—4 szénato-R-» 10 15 mos alkil-csoport és —>(CH2)n —N Rs •általános képletű csoport, mely képletben n jelentése 1 vagy 2, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom és 1—4 szénatomos alkil-csoport. Nyilvánvaló, hogy a találmány oltalmi köre kiterjed az I. általános képletű vegyületek, melyekben Rí jelentése hidrogénatom, fiziológiailag alkalmazható, szervetlen vagy szerves bázissal, különösen N,N-dimetilamino-etanollal képe-20 zett sóira is, valamint olyan I. általános képletű vegyületek fiziológiailag alkalmazható, szerves vagy szervetlen savval képezett sóira is, R2 25 melyben R 4 jelentése az — : (>CH2) n —N álta\ R3 lános képletű csoport. Az I. általános képletű vegyületek a követ-3° kező módszerek szerint állíthatók elő: 164391
