164381. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(2,2'-4'-trihalogén-4-bifenilil)- propionsavak és származékaik előállítására
164381 17 18 22. példa: A következő összetételű keverékből a szokásos módon 5 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk: 2-i(2,2',4'-trifluor-4-bifenilil)-propionsav 5 sr. kukoricakeményítő 30 sr. tejcukor 163 sr. sztearinsav 1 sr. magnéziumsztearát 1 sr Hasonló módon állíthatók elő más találmány szerint készült vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények is. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 2-(2,2',4'-trihalogén-4-bifenüil)-p:ropionsavaik származékaik, a savak farmakológiailag elfogadható rövidszénláncú alkilészterei, valamint szervetlen és szerves sói előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és fluor-, klór- vagy brómatomot jelentenek, Y karboxil-, karbamoil-, hidroximetil- vagy hidroxiaminokarbonil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R], R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Y karboxilcsoportot jelent a) egy II általános képletű vegyületet hidrolizálunk — ebben a képletben Ri; R 2 és R3 a fenti jelentésűek, és Z ciano-, karbamoil- vagy N,N-diszubsztituált tiokarbamoilesoportot vagy —COOR4 általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R4 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent) —, b) egy III általános képletű vegyületet részlegesen dekarboxilezünk — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy c) egy V általános képletű vegyületet oxidálunk — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek —, vagy d) egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R 2 és R3 a fenti jelentésűek, és Alkil kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — hidrolizálunk, majd adott esetben az a)—d) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott, az I általános képlet keretébe tartozó XIV általános képletű savat — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — ismert módon átalakítjuk farmakológiailag elfogadható rövidszónláncú alkilészterévé vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sójává, és/vagy adott esetben olyan I általános képletű vegyületeik előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Y hidroximetilcsoportot jelent, a kapott XIV általános képletű savat — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti — vagy ennek egy észterét redukáljuk, vagy e) az I általános képlet keretébe tartozó valamely XIV általános képletű sav rövidszénláncú alkilészterének előállítására — ebben a képletben Rí, Ro és R3 a fenti jelentésűek — egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Alkil kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — alkoholizálunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Y karbamoilesoportot jelent, egy XVI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatunk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Y hidroxiaminokarbonilcsoportot jelent, egy XIX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Z2 egy —COOR4 vagy —COHal általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletekben R4 észterképző csoportot és Hal halogénatomot jelent) — hidroxilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. március 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, a savak farmakológiailag elfogadható rövfdszénláncú alkilészterei és szervetlen és szerves sói előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R 3 azonosak vagy különbözőik lehetnek, és fluor- vagy klóratomot jelentenek, és Y karboxil-, karbamoil- vagy hidroximetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a)—g) el jár ás változatok szerint járunk el és azokban olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében Rt , R 2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és fluor- vagy klóratomot jelentenek, és a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1971. március 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeiket és származékaikat — ebben a képletben Rj, R2, R3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. március 24.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
