164346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [3,2-d]-pirimidinek előállítására
MAGYAE NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 10. (TO-872) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. IV. 10. (P 21 17 657.8), 1972.1. 19. (P 22 02 367.2), 1972. II. 23. (P 22 08 534.3 és P 22 08 535.4) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. 164346 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/20 Feltalálók: Dr. Nicki Josef vegyész, dr. Müller Erich vegyész, dr. Narr Berthold vegyész, dr. Roch Josef vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált pirido[3,2-d]pirimidinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált pirido[3,2-d]pirimidinek és fiziológiailag elviselhető szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált morfolino-, tiomorfolino-, 1-oxidotiomorfolino-, 10 1,1-dioxidotiomorfolino- vagy piperidinocsoport vagy adott esetben a 4-helyzetben 1-4 szénatomos alkanoil-, 2—4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, metilszulfonil-, tolilszulfonil-, karbamoil- vagy 15 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoportot vagy di-[(l-4-szénatomos)-alkanol]-amino vagy 1-4 szénatomos alkiléndiamino-csoportot és R3 hidrogénatomot vagy metilcsopOrtot je- 20 lent. Az új pirido[3,2-d]pirimidineket a következő eljárásokkal állíthatjuk elő: 25 a)Egy II általános képletű vegyületet -ebben a képletben R3 a fenti jelentésű, és a Zx vagy Z2 jelek egyike kicserélhető atomot vagy csoportot, például halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcso- 30 porttal szubsztituált hidroxil-, merkapto-, szulfinilvagy szulfonilcsoportot jelent, és a másik Rj, illetve R2 fenti jelentésével azonos jelentésű -egy IIIA vagy HIB általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek -. A reakciót a kicserélhető csoport reakcióképességétől függően 0 és 250 C° között, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, és célszerűen oldószerben, például dioxánban, glikoldimetiléterben vagy a IIIA vagy HIB általános képletű amin feleslegében végezzük. Ha Zt halogénatomot vagy alkil-, aril- vagy aralkilcsoporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent, akkor a reakciót előnyösen 80 és 110C° között hajtjuk végre, ha viszont Zi alkil-, aril- vagy aralkilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent, akkor a reakciót adott esetben nyomásálló edényben előnyösen 150-200 C°-on végezzük. Ha Z2 halogénatomot vagy alkil-, aril- vagy aralkilcsoporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent, akkor a reakciót előnyösen 0 és 40 C° között végezzük, ha viszont Z2 alkil-, fenil- vagy fenilalkücsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot képvisel, akkor előnyösen 80 és 150C° között dolgozunk. Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 azonos jelentésűek, olyan II általános képletű vegyüle-164346
