164341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(pirazolil-acetamido)-3-(piridil-tiometil)-CEF-3-EM-4-harleonsav-1'-oxid származékok előállítására

9 164341 10 100 Mc) AB-típusú kvartettet mutat 3,65ppm-nél (metilénprotonok a 2 helyzetben), AB-típusú kvartett jelenik meg a 4,21 ppm-nél (metilénprotonok a 3 helyzetben), két dublett 5,15 illetve 5,71 ppm-nél (protonok a 6 és 7 helyzetben). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7<pirazolil- 10 -acetamido)-3-(piridil-tiometil)-cef-3-ém-4-karbonsav-l'-oxidok előállítására, -ahol R jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen halogénatom, nitro-csoport, kis szénatomszámú 15 alku-csoport, amino-csoport vagy karboxil-csoport, n jelentése 0, 1, 2, 3 egész szám és X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, valamint e vegyületek sóinak előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet vagy annak valamely sóját, ahol R és n jelentése a fenti, valamely III általános képletű vegyülettel 25 vagy annak valamely sójával, ahol X jelentése a fenti reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet vagy annak valamely sóját vagy észterét, ahol X jelentése a fenti, valamely V általános képletű 30 vegyülettel, ahol R és n jelentése a fenti, vagy e vegyület valamely funkciós származékával reagáltatunk majd az észterként vagy sóként jelenlevő 4-karboxilcsoportot felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 2. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja az X helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az a) eljárásváltozat szerint 2-piridin-tiol-N-oxidot, a b) eljárásváltozat szerint 7-amino-3-(2'-piridil-tiometil)-cef-3-ém-4-karbonsavat használunk fel. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 35 40 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-(r-pirazolilacetamido)-3--(2"-piridiltiometil)-cef-3-ém-4-karbonsav- 1 "-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(l'-pirazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém-4-karbonsavat nátrium-hidrogén-karbonáttal és nátrium-2-piridintiol-N-oxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-(4'-nitro-l'-pirazolil-acetamido)-3-(2"- piridiltiometil)-cef-3-ém-4-karbonsavl"-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(4'-nitropirazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém-4-karbonsav-nátriumsót a 2-piridintiol-N-oxid-nátriumsóval reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(4'-klór-r-pirazolil-aceta mi d o )- 3 - ( 2 " - piridimometii)-cef-3-ém-4-karbonsavl"-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-1-pirazolilecetsavat trietilamin jelenlétében izobutil-klórkarbonáttal reagáltatva vegyes-anhidriddé alakítjuk, majd a kapott terméket 7-amino- 3 - (2'-piridiltiometil)-cef-3-ém-4-karbonsav-1 '-oxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(3',5'-dimetil-r-pirazolil-acetamido)-3-(2"-piridiltiometil)-cef-3-ém- 4-karbonsav-l"-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(3\5'-dimetil-1 '-pirazolilacetamido-3-acetoximetil-cef-3-ém-4-karbonsavat nátrium-hidrogén-karbonát jelenlétében 2-piridintiol-N-oxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 9.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületet vagy ennek valamely sóját vagy észterét - ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott— valamely V általános képletű vegyülettel, ahol R és n jelentése az 1. igénypontban megadott, reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. július 12.) 1 rajz, 5 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756109-Zrínyi Nyomda