164339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-oxo-tetrahidroindol-származékok előállítására
5 164339 6 «^ állni hagyjuk, majd a kivált kristályokat szűréssel elkülönítjük. Az így kapott kristályos terméket metanolból átkristályosítjuk. 0,58 g l-n-butil-3--hidroxi-5-szernikarbazono-6-oxo-2,3,5,6-tetrahidroindolt kapunk vöröses narancsszínű kristályok 5 alakjában, a kapott termék 202-203 C°-on bomlás közben olvad. 2. példa 10 1,19 g N-izopropil-noradrenalin-hidrokloridot 1 ml ecetsav és 9 ml víz elegyében oldunk. Ehhez az oldathoz 5-7 C° hőmérsékleten hozzácsepegtetjük 5,3 g kálium-ferricianid és 1,5 g natriumhid- 15 rogénkarbonát 20 ml vízzel készített oldatát. Ezután 1,01 g 4-(p-karboxi-benzil)-szemikarbazid-hidroklorid és 0,5 g vízmentes nátriumacetát 10 ml vízzel készített oldatát adjuk az elegyhez. Az elegyet szobahőmérsékleten 1 óra hosszat állni 20 hagyjuk, majd a levált kristályokat szűréssel elkülönítjük és metanolból átkristályosítjuk, üymódon 0,98 g l-izopropil-3-hidroxi-5-[4-(p-karboxi-benzil)-)8zemikarbazono]-6-oxo-2,3,5,6-tetrahidroindolt kapunk vöröses narancsszínű kristályok 25 alakjában. Az így kapott termék 200-202 C-on boniás közben olvad. Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az (I) általános képletű 6-oxo-3-hidroxi-5-szemikarbanozo-2,3,5,6-tetrahidroindol-származékok — e képletben 1 rajz 40 45 50 55 60 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756108-Zrínyi Nyomda 3 R1 izopropil- vagy butilcsoportot képvisel és R2 R 1 = izopropilcsoport esetében p-karboxi-benzil-csoportot, R1 = butilcsoport esetében pedig hidrogénatomot jelent — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható fémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű noradrenalin-származékot -e képletben R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - a reakció szempontjából közömbös oldószerben valamely oxidálószerrel oxidálunk, majd a kapott reakcióelegyet valamely (IV) általános képletű szemikarbazid-származékkal -e képletben R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - kezeljük valamely bázisos szer jelenlétében, és kívánt esetben a kapott azon vegyületet, amely R2 helyén p-karboxi-benzil-csoportot tartalmaz, valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható fémsóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként kálium-ferricianidot, ezüstdioxidot vagy tetraklór-p-benzoMnont alkalmazunk és az oxidációs reakciót -10 C° és 35 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos szerként valamely alkálifém-karbonátot, alkálifém-hidroxidot vagy alkálifém-acetátot alkalmazunk és a kondenzációs reakciót 0 C° és 35 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le.
