164333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-adamantil)-2-karboxi-1-azaciklusos vegyületek előállítására

17 164333 18 kívánt esetben átalakítjuk alkálifémsójává vagy savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 32. A 31. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 33. A 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként nátriumhidrogénkarbonátot használunk. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 34. A 31. igénypont a) és b) változata és a 32. és 33. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners szerves oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 35. A 31. igénypont a) változata vagy a 34. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként toluolt, xilolt vagy acetonitrilt használunk. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 36. A 31. igénypont b) változata vagy a 34. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként xilolt, N,N,dimetilformamidot vagy acetonitrilt használunk. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 37. A 31. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 38. A 31. igénypont a változata és a 32., 35. és 37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű sav -ebben a képletben Ad 1-adamantilcsoportot és R1 hidrogénatomot jelent, és n a 31. igénypontban megadott jelentésű — és farmakológiailag elfogadható savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy olyan IIA általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, amelynek képletében R kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, és Y1 és n a 31. 5 igénypontban megadott jelentésűek, és a keletkezett N-(l-adamantil)-azaciklusos-karbonsavésztert átalakítjuk a megfelelő savvá, majd azt kívánt esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 10 39. A 38. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan IIA általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, amelynek képletében R metil- vagy etilcsoportot jelent, és Y1 és n a 31. igénypont-15 ban megadott jelentésűek, és a keletkezett N-( 1 -adamantil)-azaciklusos-karbonsav-metil- vagy -etilésztert hidrolízissel alakítjuk át a megfelelő savvá. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 40. A 38. igénypont szerinti eljárás foganato-20 sítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan IIA általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, amelynek képletében R benzilcsoportot jelent, és Y1

és n a 31. igénypontban megadott jelentésűek, és a keletkezett N-(l-adamantil)-aza-25 ciklusos karbonsav-benzilésztert hidrogénezéssel alakítjuk át a megfelelő savvá. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 41. A 31-40. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy egy kapott olyan I általános képletű terméket, amelynek képletében n és Ad a 31. igénypontban megadott jelentésűek, és R1 35 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1970. november 17.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756108-Zrínyi Nyomda