164332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5H [1] benzopiranopiridinek előállítására
19 164332 20 valamely VI általános képletű vegyületet -ebben a képletboi Q. és- n a fenti jelentésűek- egy alkálifémmel és egy A' általános képletű 5 halogén vegyülettel -ebben a képletben A a fenti jelentésű - reagáltatunk, és a kapott komplexet hidrolizáljuk, vagy 10 b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Q. és n a fenti jelentésűek, és A adott esetben a nitrogénatomon kevés szénatomos 15 alkil- vagy polihalogén-(kevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált 4-piperidilidéncsoportot vagy adott esetben egyszer vagy kétszer kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminoalkilidéncsoportot jelent, amikor is az alkilidéncsoport 20 3-4 szénatomos, és az aminocsoport és a hiromgyűrűs mag között legalább 3 szénatom van — valamely VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q és n a fenti jelentésűek — 25 /H egy A. általános képletű szerves fémvegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben A a fenti 30 jelentésű, és X' a szerves fémvegyület fémtartalmú részét jelenti - és a kapott komplexet hidrolizáljuk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására -ebben 35 a képletben Q, n és A a fenti jelentésűek — valamely la általános képletű vegyületet —ebben a képletben Q, a és A a fenti jelentésűek — dehidratálunk, vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó Ic 40 általános képletű vegyületek előállítására —ebben a képletben Q, n és A a fenti jelentésűek -valamely VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q, n és A a fenti jelentésűek, és E oxigénatomot vagy iminocsopor- 45 tot jelent - intramolekulárisan kondenzálunk, vagy e) az I általános képlet keretében tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Gl és n a fenti jelentésűek, és A adott esetben egyszer vagy kétszer kevés szén- 50 atomos alkilcsoporttal szubsztituált aminoalkilidén-csoportot jelent - valamely XII általános képletű vegyületben — ebben a képletben GL és n a fenti jelentésűek, és Rt és R 2 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek — az 55 oxocsoportot redukáljuk, vagy l)az I általános képlét keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Q és n a fenti jelentésűek, és A N-metil-4-piperidilidén-csoportot jelent - valamely 60 IX általános képletű vegyületet -ebben a képletben Gl és n a fenti jelentésűek, és X oxigén- vagy kénatomot jelent, vagy valamely XVH általános képletű vegyületet - ahol GL és n jelentése a fenti — metilaminnal reagáltatunk, vagy 65 f)az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Q, n és A a fenti jelentésűek — valamely Ic általános képletű vegyületben -ebben a képletben Q, n és A a fenti jelentésűek— az A és a háromgyűrűs mag között a kettős kötést redukáljuk, vagy g) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Q, n és A a fenti jelentésűekvalamely VII általános képletű vegyületet —ebben a képletben Gl és n a fenti jelentésűek - kálium/H vagy nátriumamid jelenlétében egy A. ^halogén általános képletű vegyülettel reagáltatunk -ebben a képletben A a fenti jelentésű -, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q, n, W és R a fenti jelentésűek, és A kevés szénatomos alkil- vagy polihalogén-(kevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált 3- vagy 4-piperidilidéncsoportot vagy egyszer vagy kétszer kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált arninoalkilidéncsoportot jelent— valamely Ib általános képletű vegyületet, ahol GL és n jelentése a fenti, N-alkilezünk, vagy m)az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben GV. és n a fenti jelentésűek, és A N-metil-4-piperidilidéncsoportot jelent — valamely la általános képletű vegyület —ebben a képletben A, Gl és n a fenti jelentésűek - hidroxilcsoportját redukáljuk, i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q. és n, a fenti jelentésűek, W jelentése kémiai kötés és A jelentése a fenti, és —NH— csoportot tartalmaz, valamely olyan analóg vegyületet, amelynek képletében A jelentése a fenti, és -NCH3-csoportot tartalmaz, demetilezünk, vagy majd adott esetben az a)—m) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 2. Az 1. igénypont j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót foszfortrŰdoriddal vagy Raney-nikkellel és hidrogénnel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 3. Az 1. igénypont k) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést lanolinnal rézpor jelenlétében való melegítéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy alkálifémként nátriumot vagy káliumot használunk. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerként 10
