164332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5H [1] benzopiranopiridinek előállítására

23 164332 24 a képletben A és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, és Q. á fenti jelentésű — valamely Ic általános képletű vegyületben -ebben a képletben A és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, és G a fenti 5 jelentésű — az A és a háromgyűrűs mag között a kettős kötést redukáljuk, vagy g)az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben A és n az 1. igénypont tárgyi 10 körében megadott jelentésűek, és Cl a fenti jelentésű - valamely VII általános képletű vegyület — ebben a képletben n az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Q. a fenti jelentésű -kálium- vagy nátriumamid jelenlétében egy 15 /H A általános képletű vegyülettel reagálta>halogén 20 tunk —ebben a képletben A az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű -, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, W és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, Q 25 a fenti jelentésű, és A kevés szénatomos alkilvagy polüialogén-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált 3- vagy 4-piperilidéncsoportot vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált aminoalkilidén-csoportot 30 jelent - valamely Ib általános képletű vegyülettel ahol Q. és n jelentése a fenti N-alkilezünk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W, R és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek, Q. a fenti 35 jelentésű, és A iminocsoportot jelent, valamely olyan analóg vegyületet, amelynek képletében A —NCH3-csoportot jelent, demetilezünk, majd adott esetben az a)-i) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket átalakítjuk farmakológiai- 40 lag elfogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 17. A 16. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy alkáli- 45 fémként nátriumot használunk. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 18. A 16. igénypont a) változata vagy a 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerként 50 cseppfolyós ammóniában végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 19. A 16. igénypont a) változata, a 17. igénypont és a 18. igénypont bármelyike szerinti 55 eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy olyan H—A-halogén általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében A az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, és halogén klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1970. 60 november 16.) 20. A 16. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy olyan H-A—X' általános képletű vegyületet 65 használunk, amelynek képletében X' -MgCl csoportot jelent, és a reakciót oldószerként tetrahidrofuránban végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 21. A 16. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy dehidratálószerként polifoszforsavat vagy koncentrált kénsavat használunk. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 22. A 16. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris kondenzációt polifoszforsawal végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 23. A 16. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 24. A 16. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót platinaoxid katalizátor jelenlétében hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 25. A 16. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az N-alkilezést 0^,^-trifluoretil-triklórmetén-szulfonáttal végezzük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 26. A 16. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a demetilezést bromciánnal végezzük majd a terméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 27. A 16. igénypont bármely változata vagy a 17-26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a terméket maleinsawal, szalicilsawal, borostyánkősavval, metilszulfonsawal, borkősawal, citromsavval, hidrogénkloriddal, hidrogénbromiddal, kénsavval vagy foszforsawal alkotott addíciós sója alakjában különítjük el. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 28. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet —ebben a képletben A, Q, n, R és W az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — vagy annak valamely farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1970. november 15.) 29. A 16. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet -ebben a képletben A, n, R és W az 1. igénypont tárgyi körében, Q a 16. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - vagy annak valamely farmakológiailag 12