164327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített-5-fenil-7-halogén -1,3-dihidro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
29 164327 30 tett-5-fenil-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4- benzodiazepin-2-onrSzáfmazékok - e képletben R, 7-helyzetű halogénatomot, R» hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, 5 q értéke 0 vagy 1 Rt 7 rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alküamino-csoportot képvisel -és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I/i) általános képletű vegyületet 10 -ahol R], R8 , R17 és q jelentése a fentivel egyező, R'4 pedig 2-4 szénatomos alkanofloxi-csoportot képvisel- hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1970. december 11.) 17. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű 15 esetét képező (I/k) általános képletű 1-helyettesített-5-fenü-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — e képletben Rí 7-helyzetű halogénatomot, 20 R8 hidrogén- vagy halogénatomot, R9 és Rí 0 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, q értéke 0 vagy 1 -és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy valamely (I/c) általános képletű vegyületet - ahol Rí, Rs és q jelentése a fentivel egyező -valamely (XVIII) általános képletű karbonil-vegyülettel - ahol R9 és R 10 jelentése a fentivel egyező - vagy ennek di-(rövidszénláncú>alkilace- 30 táljával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. december 26.) 18. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletű 1-helyettesi- 35 tett-5-fenü-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4- benzodiazepin-2-on-származékok - e képletben Rí 7-helyzetű halogénatomot, Rg hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, 40 q értéke 0 vagy 1 -és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1/1) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R8 és q jelentése a fentivel egyező, Z' pedig karbonilcsoportot vagy egy (Il/f) 45 általános képletű csoportot (ameryben R9 és R 10 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport) képvisel- hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1970. december 21.) 50 19. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (IV) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Rg hidrogénatomot, hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszén- 55 láncú alküamino-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. november 16.) 20. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja, azzal jellemezve, hogy künduióanyagként egy oly (M/a) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R4 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R« pedig rövidszénláncú alkoxivagy 2-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. november 28.) 21. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely oly (l/g) általános képletű vegyületet, amelyben Rí és R8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R6 pedig rövidszénláncú alkoxi- vagy 2-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel, oly (XVII) általános képletű karbonsavval vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk, amelyben R'4 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbség: 1970. december 8.) 22. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (XII) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében Rí, R4 és R8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R6 hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel, D jelentése pedig ftálimido-csoport. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 23. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (XII) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében Rí, R4 és R 8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R6 hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot, D pedig egy karbobenzoxi-csoportot és egy hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 24. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (VII) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében RÍ, R8 és q meghatározása megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel és ezt oly (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelyben R"Ő rövidszénláncú alkoxi-, 2—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy rövidszénláncú alküamino-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 28.) 25. Az 1-13. és 19-24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek -ahol Rx, R 4 , R s , Ré, R8 és q jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivelsavaddiciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet -célszerűen olyan oldószerben, amely e vegyületet oldja, de amelyben az előállítani kívánt savaddiciós só oldhatatlan- a kívánt sónak megfelelő savval vagy annak oldatával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 7 rajz, 35 képlet A kiadásért felel: a Közgnadasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756104-Zrínyi Nyomda 15
