164327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített-5-fenil-7-halogén -1,3-dihidro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
25 164327 26 R,, R6, R 8 és q jelentése a fentivel egyező -előállítása esetén valamely az 1-helyzetben helyettesítetlen (II) általános képletű benzodiazepin-származékot - ahol Rt, R 8 és q jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - egy (IV) 5 általános képletű vegyülettel - ahol R6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel -reagáltatunk, vagy c) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/d) általános képletű vegyületek -e 10 képletben Rí, Rs és q jelentése a fentivel egyező, R"6 pedig hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, 2-4 szénatomos alkanoiloxi- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoportot képvisel - előállítása esetén valamely (VII) általános képletű 15 vegyületet - ahol RÍ , Rs és q jelentése a fentivel egyező - valamely (VIII) általános képletű vegyülettel -ahol R"6 jelentése a fentivel egyező — vagy ennek alkálifém-sójával reagáltatunk, vagy 20 d) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (l/e') általános képletű vegyületek — e képletben Rí, R4, R6 és Rg jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely (IX) általános képletű aminoketon-származékot -e képletben 25 RL R4, R^ és R8 jelentése a fentivel egyező -valamely (X) általános képletű vegyülettel - ahol a oxigén-atomot, ß karbonil-csoportot képvisel — reagáltatunk, vagy e)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét 30 képező (l/e') általános képletű vegyületek - e képletben Rí, R4, R6 és R g jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely (XI) általános képletű vegyületet -e képletben R1( R 4 , R 6 és Rg jelentése a fentivel egyező - vagy ennek 35 savaddiciós sóját valamely oxidálószerrel reagáltatunk, vagy f)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (l/e') általános képletű vegyületek -e képletben Rx, R4, R 6 és R g jelentése a fentivel 40 egyező - előállítása esetén valamely (XII) általános képletű vegyületet -ahol Rt, R 4 , R 6 és R g jelentése a fentivel egyező, D pedig egy lehasítható csoportot tartalmazó, előnyösen egy ftaloilcsoportból vagy pedig egy karbobenzoxicso- 45 portból és egy hidrogénatomból álló nitrogén-védőrendszert képvisel — ftaloilcsoport esetén valamely hidrazin-származékkal, karbobenzoxicsoport és hidrogénatom esetén egy hidrogén-halogeniddel kezelünk, vagy 50 g)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (l/e') általános képletű vegyületek — e képletben Rt, R4, R 6 és R 8 jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R4, R 6 és R 8 55 jelentése a fentivel egyező - valamely redukálószerrel kezelünk, vagy pedig h)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (l/h) általános képletű vegyületek - e képletben Rj, R« és R8 jelentése a fentivel 60 egyező, R'4 pedig 2-4 szénatomos alkanoiloxicsoportot képvisel— előállítása esetén valamely (l/g) általános képletű vegyületet - ahol) Rí, R6 és R 8 jelentése a fentivel egyező - valamely (XVII) általános képletű karbonsavval - ahol R'4 jelen- 65 tése a fentivel egyező — vagy ennek reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével, anhidridjével vagy vegyes anhidridjével reagáltatunk, vagy i) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletnek megfelelő származékok -ahol R1} R 8 és q jelentése a fentivel egyező - előállítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet -ahol R1} R 8 és q jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y pedig egy -CH-CH-, -CH-CH- vagy -CH-CHVII II 0 OH R'5 R^ R'S általános képletű csoportot és ez utóbbiakban R4 ' és R5 ' 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel - hidrolizálunk, vagy j)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletnek megfelelő származékok - ahol Rt, R 8 és q jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R8 és q jelentése a fentivel egyező — valamely rövidszénláncú alkánkarbonsawal vagy -karbonsavanhidriddel reagáltatunk, majd a kapott vegyületet valamely hidrolizáló szer jelenlétében hidrolizáljuk, vagy k)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletnek megfelelő származékok - ahol Rt, R 8 és q jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R8 és q jelentése a fentivel egyező - szilikagéllel kezelünk, vagy l)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletnek megfelelő származékok -ahol Rt , R 8 és q jelentése a fentivel egyező - előállítása esetén valamely (1/1) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R8 és q jelentése a fentivel egyező, Z' pedig karbonücsoportot vagy egy (Il/f) általános képletű csoportot (amelyben R9 és R t 0 a fenti jelentésűek) képvisel — hidrolizálunk, vagy m)az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/j) általános képletnek megfelelő származékok — e képletben Rt, R 8 és q jelentése a fentivel egyező, R17 rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoportot képvisel — valamely (I/i) általános képletű vegyületet - ahol Ri5 Rg, R 17 és q jelentése a fentivel egyező, R'4 pedig 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel — hidrolizálunk, vagy n) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/k) általános képletű származékok — e képletben Rj, Rg, R9, Ri 0 és q jelentése a fentivel egyező — előállítására valamely (I/c) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R8 és q jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely (XVIII) általános képletű karbonil-vegyülettel —ahol R9 és Ri 0 jelentése a fentivel egyező — vagy ennek di-(rövidszénláncú)-alkilacetáljával reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületet valamely gyógy-13
