164325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás angiotenzin I angiotenzin II-vé való átalakulását gátló peptidek előállítására
21 164325 22 10 63. példa: Hisztidü-prolÜ-glutaminü-izoleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet az 1. példa 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,50. Aminosav-összetétel: His: 0,95, Glu: 0,98, Pro: 3,05, lie: 0,90. 64. példa: 15 Ghcil-prolil-glutaminil-izoleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet a 40. példa 20 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,68. Aminosav-összetétel: Glu: 1,00, Pro: 3,10, Gly: 1,10, 25 lie: 0,90. 1. táblázat Az aminosavmaradékok rövidített elnevezései Arg arginil Lys lizil Asn aszparaginil Nie norleucil Gin glutaminil Pro prolii Gly glicil Pyr piroglutamil His hisztidil Ser szeril De izoleucil Trp triptofil 30 35 A példákban kiindulási anyagként használt butiloxikarbonilprolil-gyanta J. M. Stewart és I. D. Young által a „Solid Phase Peptide Synthesis" (Freeman Co., San Francisco) című mű 27-32. oldalán leírt módon készül 2% divinilbenzoUal kopolimerizált polisztirol felhasználásával. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a piroglutamil-Xn -triptofil-prolil-Y-prolil-B képletű új peptidek előállítására képletben általános ebben a Az aminosavak rövidített elnevezései azonosak a megfelelő savmaradékokéval. 40 X aszparaginil-, szeril- vagy norleucilcsoportot, Y arginil-, hisztidil-, lizil- vagy glicilcsoportot és B hidroxilcsoportot vagy aszparaginil-izoleucil-prolil--prolin vagy glutamil-izoleucil-prolil-prolin-mara-dékot jelent, és n értéke 0 vagy 1 —, továbbá savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő aminosavakat egyenként vagy kisebb peptidegységek alakjában a peptidkémia ismert módszerei szerint a tárgyi körben rögzített sorrendben egymással összekapcsoljuk, majd adott esetben az így kapott peptidet ismert módon savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy Xn -triptofil-prolil-Y-prolil-B általános képletű peptidet - ebben a képletben B, X, Y és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — védett alakban piroglutaminsawal reagáltatjuk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk, és az így kapott peptidet adott esetben ismert módon savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756104- Zrínyi Nyomda 11
