164321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxindolszármazékok előállítására
13 164321 14 vagy 6-tagú, oxigénatomot tartalmazó heterogyűrűt képvisel) -azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására -ebben 5 a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek, és az amtaopropoxi-csoport az oxindolváz 4- vagy 7-hélyzetében van - egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! a fenti jelentésű, és az epoxípropoxi-csoport az oxindol- io váz 4- vagy 7-helyzetében van - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R2 a fenti jelentésű -, és kívánt esetben az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képlet- 15 ben Rj, R2 és A a fenti jelentésűek, és az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4- vagy 7-helyzetében van - az így kapott vegyületet A-COOH általános képletű savval és/vagy az A-COOH általános képletű sav reakcióképes 20 származékával — e képletben A a fenti jelentésű — acilezzük, vagy b)az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására - ebben 25 a képletben Rj és R3 a fenti jelentésűek, az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4- vagy 7-helyzetében van, és R2 ' 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, 2-5 szénatomos karbalkoxi-csoporttal szubsztituált 30 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy olyan 8—12 szénatomos fenilalkilcsoportot jelent, amelynek a fenilcsoportját a nitrogénatomtól legalább 2 szénatom választja el, és 1—4 szénatomos alkoxivagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet szub- 35 sztituálva — egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R 2 ' és R 3 a fenti jelentésűek — előnyösen katalitikus hidrogénezéssel debenzilezünk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű 40 vegyületeket átalakítjuk savaddiciós sóikká, vagy a kapott savaddiciós sókból felszabadítjuk az I általános képletű bázisokat. (Elsőbbsége: 1972. június 20.) 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- 50 csoportot jelent, és az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, R2 1-6 szénatomos alkil-. legfeljebb 8 szénatomos cikloalkil- vagy olyan 8—12 szénatomos fenilalkilcsoportot jelent, amelynek a fenilcsoport- 55 ját a nitrogénatomtól legalább 2 szénatom választja el, és 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy 60 a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, a tárgyi körben megadott jelentésű, és az epoxipropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van — egy III általános képletű 65 aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű -, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! és R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, és R2 ' a tárgyi körben R2 -re megadott jelentésű— előnyösen katalitikus hidrogénezéssel debenzilezünk. (Elsőbbsége: 1971. június 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, R2 legfeljebb 7 szénatomos alkinilcsoportot jelent, amelynek a hármas kötését a nitrogénatomtól legalább 1 szénatom választja el, vagy 2—5 szénatomos karbalkoxi-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű —, vagy b) olyan Ic általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj a tárgyi körben megadott jelentésű, az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4- helyzetében van, R2 ' 2—5 szénatomos karbalkoxi-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R3 hidrogénatomot jelent, egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt a tárgyi körben megadott jelentésű, az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, R2 ' a fenti jelentésű, és R3 hidrogénatomot jelent - előnyösen katalitikus hidrogénezéssel debenzilezünk. (Elsőbbsége: 1971. június 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatomot jelent, az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, R2 a-helyzetben elágazó 3—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R3 -COA általános képletű csoportot jelent - ebben a képletben A 1—12 szénatomos alkilcsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy a) egy la általános képletű vegyületet — ebben a képletben az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, és t R! és R 2 a tárgyi körben megadott jelentésűek - A-COOH általános képletű savval és/vagy az A-COOH általános képletű sav reakcióképes származékával — e képletben A a fenti jelentésű - acilezünk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben az aminopropoxi-csoport az oxindolváz 4-helyzetében van, R1; R 2 ' és R 3 a tárgyi körben az R1} R 2 és R 3 jelekre megadott 7
