164271. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás 7-acilamino-3-acetoximetil-,illetve -3-metil-cef-ém-4 karbonsav-származékok előállítására, ismert baktericid hatás

7 164271 8 anhidridként valamely olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' az 1. igénypont szerinti jelentésű és R" a III általános képletű csoport szűkebb esetét képező XI általános képletű csoportot jelent, ahol Y és R'" jelentése az 1. igénypont szerinti, azonban R'" csak hidrogéntől eltérő jelentésű lehet. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' az 1. igénypont szerinti jelentésű, és R" benzilcsoportot jelent. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' az 1. igénypont szerinti jelentésű és R" fenoximetilcsoportot jelent. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' az 1. igénypont szerinti jelentésű és R" a III általános képletű csoport szűkebb esetét képező XII általános képletű csoportot jelent, ahol Y jelentése az 1. igénypont szerinti. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' az 1. igénypont szerinti jelentésű és R" a III általános képletű csoport szűkebb esetét képező XIII általános képletű csoportot jelent, ahol R'" jelentése az 1. igénypont szerinti, azonban csak hidrogéntől eltérő jelentésű lehet. 9. Az 1., 2. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-amino-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav p-nitrobenzilészterét a D-a-fenilglicin védett aminocsoportokkal rendelkező vegyes anhidridjével acilezzük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely, a II általános képletű vegyület szűkebb esetét képező XIV általános képletű vegyületet 5 alkalmazunk, ahol R' 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely olyan, a II általános képletű 10 vegyület szűkebb esetét képező XIV általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R' metilcsoportot jelent. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja 7-(a-amino-fenilacetil)-amino-3-rnetil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-amiho-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav p-nitrobenzilészterét a D-a-fenilglicin védett aminocsoportokkal rendelkező vegyes anhidridjével acilez-20 zük, az acilezést -15 C° és — 50 C° közötti hőmérsékleten valósítjuk meg, majd az amin- és karboxil-védőcsoportokat ismert módon eltávolítjuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosí-25 tási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést -25 C° és -45 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 14. A ÍZ vagy 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 30 aminocsoport egyik hidrogénatomját védőcsoportként t-butoxikarbonil-, 2,2,2-triklóretoxikarbonil-, benziloxikarbonil-, p-nitrobenziloxikarbonil-csoporttal helyettesítjük, vagy acilezésre szánt felilgUcin aminocsoportján valamely alkilacetoacetáttal reagál-35 tátva védőcsoportként enamint alakítunk ki. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy amin-védőcsoportként metilacetát és az acilezésre szánt 40 fenilglicin reakciójával enamint alakítunk ki. 2 rajz, 17 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könvkiadó igazgatója 756099-Zrínyi Nyomda