164263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-diacil-penicillin-származékok előállítására
23 164263 24 adszorbeált terméket. A hatóanyagot tartalmazó kezdeti frakciók egyesítése és liofilizálása útján 42,5 g N-karrx)benzoxiferulgUdl-benzüpenidllin-fenilecetsavésztert (az elméleti hozam 59,0%-a) kapunk. Elemzési adatok: a C40H37O8N3S képlet alapján számított: C: 66,75%, N: 5,84%, H: 5,18%, talált: C: 66,70%, N: 5,86%. H: 5,04%, 10 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új penicillin-származékok - e képletben R a-fenoxietil-, a-fenoxi-izopropil-, metil-, feno- 20 ximetil-, 2-etil-hexil-, terc-butil-, n-hexil-, ciklohexenil-, fenil-, a-amino-benzil-, a-benziloxikarbonil-benzil-, l-(2',6, -diklór-fenil)-4-metil-pirazol-5-il, l-(p-klór-fenil)-3-metil-pirazol-5-il-, l-fenil-4--metil-pirazol-5-il, l,3-dimetil-indol-2-il, 2-metil-5- 25 -fenil-tiazol-4-il, 2-metil-5-(o-klór-fenil)-tiazol-4-il-, 5-(2',6'-diklór-fenil)-3-metil-izotíazol-4-il, 3-metil-5-fenil-izotiazol-4-il-, 3-metil-5-(o-klór-fenil)-izotiazol-4-il-, (tienil-2)-metil-, (tienil-3)-metil-, a-amino-(tienil-3)-metil-, izotiazol-3-il-metil-, 4- 30 metil-izotiazol-3-il-metil-, 1,2,5-tiadiazol-3-il-metil-, izatin-1-il-metil-, 3-metil-furazan-4-il-metil-, 2-tieniloxi-metil-, 3-tieniloxi-metil-, N-tritil-a-amino-benzil-, a-(o-nitrofenilszulfenil-amino)-benzil-vagy a-(benziloxikarbonil-amino)-benzilcsoportot, 35 X p-nitro-benzil- vagy fenilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzilpenicillin-észterből -ahol X jelentése a fentivel egyező - szerves tercier bázis jelenlétében valamely klórozószerrel ismert módon 40 kapott (III) általános képletű imidklorid-származékot — ahol X jelentése a fentivel egyező — valamely (IV) általános képletű karbonsav-fémsóval - ahol R jeleritÉte a fentivel egyező, M pedig fématomot, előnyösen kárium- vagy nátriumatomot 45 képvisel - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új penicillin-származékok - e képletben R a-fenoxietil- a-fenoxi-izopropil-, metil-, fenoximetil-, 2-etil-hexil-, terc-butil-, n-hexil-, ciklohexenil-, fenil-, a-amino-benzil-, a-benziloxikarbonil-benzil-, 1 -(2',6'-diklór-fenil)-4-metil-pirazol-5-il-, l-(p-klór-fenil)-3-metil-pirazol-5-il-, 1-fenil-4-metil-pirazol-5-il-, l,3-dimetil-indol-2-il-, 2-metil-5-fenil-tiazol-4-il-, 2-metil-5-(o-klór-fenil)-tiazol-4-il-, 5-(2',6'-aiklór-fenil>3-metil-izotiazol-4-il-, 3-metil-5-fenil-izotiazol-4-il-, 3-metil-5--(o-klór-fenil)-izotiazol-4-il-, (tienil-2)-metil-, (tienil-3)-metil-, a-amino-(tienil-3)metil-, izotiazol-3-il-metil-, 4-metil-izotiazol-3-il-metil-, 1,2,5-tiadizol-3-il-metil-, izatin-1-il-metil-, 3-metil-furazan-4-il-metil-, 2-tieniloxi-metil-, 3-tieniloxi-metilcsoportot, X p-nitro-benzil- vagy fenacilcsoportot képvisel -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzüpemcillin-észterből -ahol X jelentése a fentivel egyező - szerves tercies bázis jelenlétében valamely klórozószerrel ismert módon kapott (III) általános képletű amidklorid-származékot — ahol X jelentése a fentivel egyező — valamely (IV) általános képletű karbonsav-fémsóval — ahol R jelentése a fentivel egyező, M pedig fématomot, előnyösen kálium- vagy nátriumatomot képvisel - reagáltatjuk. (Elsőbbség: december 29.) 3. Eljárás az (I) általános képletű új penicillin-származékok - e képletben R N-tritil-a-amino-benzil-, a-(o-nitrofenilszulfenil-amino)-benzil- vagy a-(benziloxikarbonil-amino)-benzil-csoportot, X p-nitro-benzil- \ , vagy fenacilcsoportot képvisel -előállításába, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű új benzilpenicillin-észterből - ahol X jelentése a fentivel egyező - szerves tercier bázis jelenlétében valamely klórozószerrel ismert módon kapott (III) általános képletű imidklorid-származékot — ahol X jelentése a fentivel egyező — valamely (IV) általános képletű karbonsav-fémsóval -ahol R jelentése a fentivel egyező, M pedig fématomot, előnyösen kálium- vagy nátriumatomot képvisel - reagáltatjuk. Elsőbbsége:1970.január 26.) 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756098-Zrínyi Nyomda 12
